igf-1r

PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡，有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。

Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物，是一种IGF-1受体激酶抑制剂（IC₅0 ：为400 nM），具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。

WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化，IC5​​0 <1 μM。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。

Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶 AKT mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。

Xenin 8 acetate 是神经降压素 异视素家族中 Xenin 的生物活性片段。 Xenin 8 acetate 增强精氨酸诱导的胰岛素释放（40%）并增强胰高血糖素对精氨酸（60%）和卡巴胆碱（50%）的反应。

GIP (1-30) amide, porcine acetate 是完全葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的激动剂。它可弱抑制胃酸分泌，强烈刺激胰岛素。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂，IC50为1 nM。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。

Urolithin C 属于多酚类，是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂，可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡，并刺激活性氧的形成。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂，也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。

Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂，可减少肿瘤球的数量，并抑制 AKT mTOR 通路。

AVJ16作为胰岛素生长因子2 mRNA 结合蛋白家族的成员，可与某些基因的mRNA 结合来调节蛋白质翻译。

PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体，IC50值为 0.7 nM，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM)，还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。

MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂，能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，升高 IRS-1 表达水平，增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。

NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂，IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化，IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。

AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

AGL-2263 is a blocker of insulin receptor (IR)

Serpentine 是一种玫瑰花根中的生物碱，可用作胰岛素增敏剂，以协助胰岛素降低血糖。Serpentine 可激活 AMPK 磷酸化，从而刺激C2C12细胞对葡萄糖的摄取。Serpentine 可增加了肌肉组织中GSK-3β mRNA的表达，从而增强葡萄糖摄取。Serpentine 显著增加胰高血糖素分泌和肝糖异生。在高脂肪饮食 链脲佐菌素（HFD STZ）诱导的糖尿病小鼠中，Serpentine 显著延长了胰岛素的降血糖时间，显著降低了外源性胰岛素的使用，抑制了内源性胰岛素的分泌。

Insulin(cattle) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。