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SGI-7079

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产品编号 T6982Cas号 1239875-86-5

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

SGI-7079
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SGI-7079

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纯度: 99.26%
产品编号 T6982Cas号 1239875-86-5

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
5 mg
¥ 579
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,570
现货
100 mg
¥ 3,730
现货
500 mg
¥ 7,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 637
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产品介绍

生物活性
产品描述
SGI-7079 is a new selective Axl inhibitor. SGI-7079 can be a dose-dependent manner inhibited growth of tumors. It is also a potential therapeutic target for EGFR inhibitor resistance.
体外活性
SGI-7079对AXL的Ki值为5.7 nM,并能在HEK293T细胞中(EC50=100 nM)抑制由Gas6配体诱导的人类AXL的酪氨酸磷酸化。与AXL相似,SGI-7079还能抑制TAM家族成员如MER和Tyro3,同时有效抑制Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ和Ret激酶。表达受体酪氨酸激酶Axl增加的间充质细胞对Axl抑制剂SGI-7079表现出更高的敏感性。
体内活性
SGI-7079能够依剂量依赖性抑制肿瘤生长,在最大剂量下,可抑制67%的肿瘤生长。间充质细胞对Axl抑制剂SGI-7079显示出更高的敏感性,同时,SGI-7079与erlotinib的联合使用能够逆转表达Axl的间充质细胞系及间充质非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型中的erlotinib抗药性。
激酶实验
In phospho-GEF-H1 cellular assay, TR-293-KDG cells are incubated for 3 hours with PF-3758309. TR-293-KDG cells were captured on an anti-HA antibody-coated plate, which is detected with an anti-phospho-S810-GEF-H1 antibody, and quantified with a horseradish peroxidase-goat anti-rabbit antibody conjugate. TR-293-KDG cells are constructed from HEK293 cells, which is transfected with tetracycline-inducible PAK4-kinase domain (amino acids 291-591) and expressed HA-tagged GEFH1ΔDH (amino acids 210-921).
细胞实验
SGI-7079 show inhibition of Axl activation in HEK-293 cells, which were transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and incubated in standard media + 10% FBS for 24 hours.Cells are treated with SGI-7079( concentrations : 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L) for 10 minutes. Five minutes before lysis, the cells are stimulated by WI38 conditioned media containing Gas6.
动物实验
Animal Models: Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549Formulation: 0.1N citrate bufferDosages: 10, 25, 50 mg/kgAdministration: p.o.
化学信息
分子量455.53
分子式C26H26FN7
CAS No.1239875-86-5
SmilesCN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2nc(-c3cccc(CC#N)c3)c3c(C)c[nH]c3n2)cc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (184.4 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1952 mL10.9762 mL21.9525 mL109.7623 mL
5 mM0.4390 mL2.1952 mL4.3905 mL21.9525 mL
10 mM0.2195 mL1.0976 mL2.1952 mL10.9762 mL
20 mM0.1098 mL0.5488 mL1.0976 mL5.4881 mL
50 mM0.0439 mL0.2195 mL0.4390 mL2.1952 mL
100 mM0.0220 mL0.1098 mL0.2195 mL1.0976 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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