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SGI-7079

Rating icon 很棒
产品编号 T6982Cas号 1239875-86-5

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

SGI-7079
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SGI-7079

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纯度: 99.26%
产品编号 T6982Cas号 1239875-86-5

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 993现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 2,570现货
100 mg¥ 3,730现货
500 mg¥ 7,850现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 637现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SGI-7079 is a new selective Axl inhibitor. SGI-7079 can be a dose-dependent manner inhibited growth of tumors. It is also a potential therapeutic target for EGFR inhibitor resistance.
体外活性
SGI-7079对AXL的Ki值为5.7 nM,并能在HEK293T细胞中(EC50=100 nM)抑制由Gas6配体诱导的人类AXL的酪氨酸磷酸化。与AXL相似,SGI-7079还能抑制TAM家族成员如MER和Tyro3,同时有效抑制Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ和Ret激酶。表达受体酪氨酸激酶Axl增加的间充质细胞对Axl抑制剂SGI-7079表现出更高的敏感性。
体内活性
SGI-7079能够依剂量依赖性抑制肿瘤生长,在最大剂量下,可抑制67%的肿瘤生长。间充质细胞对Axl抑制剂SGI-7079显示出更高的敏感性,同时,SGI-7079与erlotinib的联合使用能够逆转表达Axl的间充质细胞系及间充质非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型中的erlotinib抗药性。
激酶实验
In phospho-GEF-H1 cellular assay, TR-293-KDG cells are incubated for 3 hours with PF-3758309. TR-293-KDG cells were captured on an anti-HA antibody-coated plate, which is detected with an anti-phospho-S810-GEF-H1 antibody, and quantified with a horseradish peroxidase-goat anti-rabbit antibody conjugate. TR-293-KDG cells are constructed from HEK293 cells, which is transfected with tetracycline-inducible PAK4-kinase domain (amino acids 291-591) and expressed HA-tagged GEFH1ΔDH (amino acids 210-921).
细胞实验
SGI-7079 show inhibition of Axl activation in HEK-293 cells, which were transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and incubated in standard media + 10% FBS for 24 hours.Cells are treated with SGI-7079( concentrations : 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L) for 10 minutes. Five minutes before lysis, the cells are stimulated by WI38 conditioned media containing Gas6.
动物实验
Animal Models: Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549Formulation: 0.1N citrate bufferDosages: 10, 25, 50 mg/kgAdministration: p.o.
化学信息
分子量455.53
分子式C26H26FN7
CAS No.1239875-86-5
SmilesCN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2nc(-c3cccc(CC#N)c3)c3c(C)c[nH]c3n2)cc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (184.4 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1952 mL10.9762 mL21.9525 mL109.7623 mL
5 mM0.4390 mL2.1952 mL4.3905 mL21.9525 mL
10 mM0.2195 mL1.0976 mL2.1952 mL10.9762 mL
20 mM0.1098 mL0.5488 mL1.0976 mL5.4881 mL
50 mM0.0439 mL0.2195 mL0.4390 mL2.1952 mL
100 mM0.0220 mL0.1098 mL0.2195 mL1.0976 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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