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Relugolix

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纯度: 99.97%

货号 T3630Cas号 737789-87-6

别名 瑞卢戈利, TAK-385, RVT-601

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

Relugolix
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货号 T3630 别名 瑞卢戈利, TAK-385, RVT-601Cas号 737789-87-6

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 251
现货
5 mg
¥ 557
现货
10 mg
¥ 797
现货
25 mg
¥ 1,430
现货
50 mg
¥ 2,310
现货
100 mg
¥ 3,470
现货
500 mg
¥ 7,580
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 768
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Relugolix (RVT-601) is an orally available, non-peptide gonadotropin-releasing hormone (GnRH or luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) antagonist, with potential antineoplastic activity. Relugolix competitively binds to and blocks the GnRH receptor in the anterior pituitary gland, which both prevents GnRH binding to the GnRH receptor and inhibits the secretion and release of both luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH). In males, the inhibition of LH secretion prevents the release of testosterone from Leydig cells in the testes. Since testosterone is required to sustain prostate growth, reducing testosterone levels may inhibit hormone-dependent prostate cancer cell proliferation.
靶点活性
TNK2 (R806Q mutations):113 nM, TNK2 (D163E mutations):38nM
别名瑞卢戈利, TAK-385, RVT-601
化学信息
分子量623.63
分子式C29H27F2N7O5S
CAS No.737789-87-6
SmilesCONC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1sc2n(Cc3c(F)cccc3F)c(=O)n(-c3ccc(OC)nn3)c(=O)c2c1CN(C)C
密度1.442 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (400.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (1.6 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6035 mL8.0176 mL16.0351 mL80.1757 mL
5 mM0.3207 mL1.6035 mL3.2070 mL16.0351 mL
10 mM0.1604 mL0.8018 mL1.6035 mL8.0176 mL
20 mM0.0802 mL0.4009 mL0.8018 mL4.0088 mL
50 mM0.0321 mL0.1604 mL0.3207 mL1.6035 mL
100 mM0.0160 mL0.0802 mL0.1604 mL0.8018 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

uterine fibroidTAK385TAK 385RVT601RVT 601Relugolixprostate cancerInhibitorinhibitGonadotropin releasing hormone receptorGNRHReceptorGNRHRGnRH ReceptorGnRHFSHendometriosisantagonistic
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