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Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。
Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 665 | 现货 | |
2 mg | ¥ 972 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,830 | 现货 |
产品描述 | Degarelix acetate is a competitive and reversible antagonist of gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) . |
体外活性 | Degarelix 通过直接作用于垂体的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体,阻断了内源性LHRH的效应。使用degarelix可避免LHRH激动剂引起的初始促性腺激素和睾酮水平的不希望激增。除了PC-3细胞外,degarelix治疗降低了所有前列腺细胞系的细胞活性(包括WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞和VCaP细胞)。GnRH拮抗剂degarelix通过诱导凋亡,直接影响前列腺细胞的生长。 |
体内活性 | 在大鼠体内通过单次皮下注射0.3至10μg/kg的剂量进行实验时,degarelix显示出剂量依赖性地抑制脑垂体-性腺轴功能,这一点通过血浆黄体生成激素(LH)和睾酮水平的下降得到证实。LH抑制的持续时间随剂量增加而延长:大鼠皮下注射degarelix 12.5、50或200μg/kg后,LH的显著抑制作用分别持续了1天、2天和7天[3]。Degarelix在动物肝细胞组织保存的微粒体和肝细胞中培养时稳定。 |
分子量 | 1692.34 |
分子式 | C84H107ClN18O18 |
CAS No. | 934016-19-0 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16.92 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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