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Degarelix acetate(214766-78-6 free base)

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产品编号 T10988LCas号 934016-19-0

Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。

Degarelix acetate(214766-78-6 free base)
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纯度: 98.66%
产品编号 T10988LCas号 934016-19-0

Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 665现货
2 mg¥ 972现货
5 mg¥ 1,620现货
10 mg¥ 2,710现货
25 mg¥ 4,530现货
50 mg¥ 6,460现货
100 mg¥ 8,830现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Degarelix acetate is a competitive and reversible antagonist of gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) .
体外活性
Degarelix 通过直接作用于垂体的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体，阻断了内源性LHRH的效应。使用degarelix可避免LHRH激动剂引起的初始促性腺激素和睾酮水平的不希望激增。除了PC-3细胞外，degarelix治疗降低了所有前列腺细胞系的细胞活性（包括WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞和VCaP细胞）。GnRH拮抗剂degarelix通过诱导凋亡，直接影响前列腺细胞的生长。
体内活性
在大鼠体内通过单次皮下注射0.3至10μg/kg的剂量进行实验时，degarelix显示出剂量依赖性地抑制脑垂体-性腺轴功能，这一点通过血浆黄体生成激素（LH）和睾酮水平的下降得到证实。LH抑制的持续时间随剂量增加而延长：大鼠皮下注射degarelix 12.5、50或200μg/kg后，LH的显著抑制作用分别持续了1天、2天和7天[3]。Degarelix在动物肝细胞组织保存的微粒体和肝细胞中培养时稳定。
化学信息
分子量1692.34
分子式C84H107ClN18O18
CAS No.934016-19-0
SmilesCC(O)=O.CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](Cc1ccc(NC(N)=O)cc1)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(NC(=O)[C@@H]2CC(=O)NC(=O)N2)cc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](Cc1cccnc1)NC(=O)[C@@H](Cc1ccc(Cl)cc1)NC(=O)[C@@H](Cc1ccc2ccccc2c1)NC(C)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C)C(N)=O
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.92 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.5909 mL2.9545 mL5.9090 mL29.5449 mL
5 mM0.1182 mL0.5909 mL1.1818 mL5.9090 mL
10 mM0.0591 mL0.2954 mL0.5909 mL2.9545 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GNRHReceptorGNRH ReceptorDegarelix acetate(214766-78-6 free base)Degarelix acetate(214766786 free base)Degarelix acetate(214766 78 6 free base)

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4个月前
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