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Ilorasertib

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0059Cas号 1227939-82-3
别名 ABT-348

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

Ilorasertib

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纯度: 98.03%
产品编号 TQ0059 别名 ABT-348Cas号 1227939-82-3

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 477现货
5 mg¥ 1,160现货
10 mg¥ 1,780现货
25 mg¥ 3,070现货
50 mg¥ 4,350现货
100 mg¥ 5,870现货
200 mg¥ 7,890现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora A/Aurora B/Aurora C (IC50s: 120 nM/7 nM/1 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).
靶点活性
FLT3:1 nM, Aurora A:120 nM, PDGFRβ:13 nM, Aurora B:7 nM, PDGFRα:11 nM, Aurora C:1 nM, VEGFR1:1 nM, VEGFR2:2 nM
体外活性
除了针对Aurora激酶外,Ilorasertib还是VEGFR和PDGFR激酶家族的强效抑制剂,并在较小程度上抑制Src家族的胞质酪氨酸激酶。Ilorasertib能够依赖浓度地增加两种NSCLC细胞系展现多倍体的程度和数量(EC50: 5, 10 nM)。Ilorasertib对表达BCR-ABL的CML细胞以及表达Gleevec抗性BCR-ABL T315I突变的细胞显示出抗增殖活性(IC50: 47, 260 nM)[2]。
体内活性
Ilorasertib 在子宫水肿模型中有效抑制 VEGF 反应(ED50:0.2 mg/kg,静脉注射)。 Ilorasertib (25 mg/kg, s.c.) 可抑制从移植白血病模型获得的循环肿瘤细胞中的组蛋白 H3 磷酸化。 Ilorasertib(20 mg/kg,口服)可抑制人类异种移植模型中已形成肿瘤的生长并导致晚期肿瘤消退[2]。 Ilorasertib 在实体和血液异种移植模型中每周一次静脉、微型泵或肠胃外给药后显示出显着的抗肿瘤功效[3]。
细胞实验
Noncycling primary HUVEC are used to assess the effect of Ilorasertib on nonproliferating cells. Cells (35,000/well) are seeded in growth medium in a 96-well tissue culture plate, and after 2 days, the medium is changed and the cells are treated with Ilorasertib. After an additional 3 days, cell viability is measured with Cell TiterGlo reagent [2].
动物实验
For flank xenograft models, cells are suspended in PBS, mixed with Matrigel (phenol red-free) in a ratio of 1:4 (v/v), and inoculated into the flank of female SCID/beige mice (5 million cells per site). Inoculated mice are randomized into groups of 10, and treatment is initiated when mean tumor volume is approximately 0.4 cm^3 or 0.5 cm^3. Tumor growth in the flank is assessed by measuring tumor size with calipers and calculating volume using the formula (L × W2/2). Study groups are terminated before tumor volume reaches 3 cm^3. Inhibition of tumor growth is assessed at the time the vehicle-treated group is terminated by calculating the ratio of the mean volume of the test drug group to the mean volume of the untreated (control) group (T/C) and calculating the percentage of inhibition of control [(1 ? T/C) × 100]. The dosing formulation of test agents is prepared by stepwise addition, with mixing, of the following reagents: EtOH, Tween 80, polyethylene glycol 400, and 2% hydroxypropyl methylcellulose (2:5:20:73, v/v). The dosing volume is 10 mL/kg [2].
别名ABT-348
化学信息
分子量488.54
分子式C25H21FN6O2S
CAS No.1227939-82-3
SmilesNC1=C2C(=C(C=N1)C3=CN(CCO)N=C3)SC=C2C4=CC=C(NC(NC5=CC(F)=CC=C5)=O)C=C4
密度1.47 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (112.58 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0469 mL10.2346 mL20.4692 mL102.3458 mL
5 mM0.4094 mL2.0469 mL4.0938 mL20.4692 mL
10 mM0.2047 mL1.0235 mL2.0469 mL10.2346 mL
20 mM0.1023 mL0.5117 mL1.0235 mL5.1173 mL
50 mM0.0409 mL0.2047 mL0.4094 mL2.0469 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2047 mL1.0235 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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