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Bictegravir

Synonyms: GS-9883
货号 T4493Cas号 1611493-60-7 一键复制产品信息 纯度: 99.51%
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Bictegravir (GS-9883) 是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,其IC50值为 7.5 nM。

Bictegravir

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纯度: 99.51%

货号 T4493Cas号 1611493-60-7

别名 GS-9883

Bictegravir (GS-9883) 是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,其IC50值为 7.5 nM。

Bictegravir
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 282
现货
5 mg
¥ 638
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 2,130
现货
50 mg
¥ 3,830
现货
100 mg
¥ 5,570
现货
500 mg
¥ 11,500
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase (IC50: 7.5 nM).
靶点活性
HIV-1 integrase:7.5 nM
体外活性

Bictegravir在对抗HIV-1复制方面显示出强烈的抑制作用,不论是在MT-2细胞还是MT-4细胞中,其半最大有效浓度(EC50)分别为1.5 nM和2.4 nM。此外,Bictegravir对HIV-1整合酶的链转移活性显示出显著的抑制效果,其半抑制浓度(IC50)为7.5 nM。相比于其对链转移活性的抑制,Bictegravir对HIV-1整合酶3'处理活性的抑制作用较弱,IC50为241 nM。Bictegravir能够相对于模拟处理对照组,将2-LTR圈的积聚量增加约5倍,并且在受感染的细胞中将真正的整合产物数量降低100倍。在初级CD4+ T淋巴细胞和单核细胞来源的巨噬细胞中,Bictegravir展现出强大的抗病毒效果,其EC50分别为1.5 nM和6.6 nM,与在T细胞系中获得的值相当。

细胞实验
MT-2 cells are infected in bulk culture with HIV-1 IIIb at a cell density of 2×10^6 cells/mL for 3 h at 37°C. Infected MT-2 cells receive either DMSO (mock-treated control) or Bictegravir at a final concentration greater than or equal to 20 times their respective antiviral EC50. These plates are incubated at 37°C for either 12 h (for late reverse transcription product quantification) or 24 h (for 2-LTR circle and Alu-LTR product quantification), after which time the cells are harvested for total DNA isolation. DNA is extracted from each well using the DNA minikit and collected as a 100-μL eluate. TaqMan real-time PCR-quantified 2-LTR junctions, late reverse transcription products, and integration junctions (Alu-LTR) are normalized to the level of host globin gene in each sample[1].
别名GS-9883
化学信息
分子量449.38
分子式C21H18F3N3O5
CAS No.1611493-60-7
SmilesO=C1N2C(CN3C1=C(O)C(=O)C(C(NCC4=C(F)C=C(F)C=C4F)=O)=C3)(O[C@]5(C[C@@]2(CC5)[H])[H])[H]
密度1.62 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 252.5 mg/mL (561.89 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.45 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2253 mL11.1264 mL22.2529 mL111.2644 mL
5 mM0.4451 mL2.2253 mL4.4506 mL22.2529 mL
10 mM0.2225 mL1.1126 mL2.2253 mL11.1264 mL
20 mM0.1113 mL0.5563 mL1.1126 mL5.5632 mL
50 mM0.0445 mL0.2225 mL0.4451 mL2.2253 mL
100 mM0.0223 mL0.1113 mL0.2225 mL1.1126 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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