Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) is a sigma 1 receptor agonist. Dimemorfan phosphate is used as a potent antitussive.

σ1 receptor:150 nM(Ki)

Dimemorfan (5-20 μM) 通过浓度依赖性的方式抑制fMLP和PMA诱导的ROS产生，并在抑制fMLP诱导的ROS产生方面表现出更高的效力，其IC50值为7.0 μM。在10-50 μM浓度范围内，Dimemorfan未显示出通过黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统清除自由基的显著活性。此外，Dimemorfan显著抑制了在PMA和fMLP激活的细胞中Mac-1的上调。在10-20 μM浓度下，Dimemorfan显著抑制了LPS诱导的ROS和NO产生，抑制了LPS诱导的iNOS蛋白表达，并且降低了BV2细胞质中MCP-1和TNF-α阳性染色群体的比例及MCF强度。20 μM的Dimemorfan显著阻止了细胞质Iκ-Bα的降解和NF-κB p65的核内转移及其转录活性。

Dimemorfan (6.25或12.5 mg/kg, s.c.) 显著减轻BAY k-8644引起的抽搐行为，其效果与剂量相关（6.25 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644或12.5 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644相比于Saline+BAY k-8644，P<0.05和P<0.01）。Dimemorfan显著减轻BAY k-8644引起的c-fos和c-jun蛋白表达的增加，其效果随剂量增加而增强。Dimemorfan对小鼠的运动活性或产生明显的环形运动行为没有显著影响。Dimemorfan (1和5 mg/kg, i.p.) 抑制小鼠血浆中TNF-α水平的增加。利用dimemorfan处理显著抑制由LPS引起的肺和肝中中性粒细胞的浸润以及这些组织中氧化应激（EB染色）的产生。