购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
PD 144418 oxalate 是一种高效且选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体,对 σ1 的 Ki 值为 0.08 nM,对 σ2 的为 1377 nM,几乎不与其他受体、离子通道和酶有亲和力。此外,PD 144418 oxalate 表现出潜在的抗精神病活性。
PD 144418 oxalate 是一种高效且选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体,对 σ1 的 Ki 值为 0.08 nM,对 σ2 的为 1377 nM,几乎不与其他受体、离子通道和酶有亲和力。此外,PD 144418 oxalate 表现出潜在的抗精神病活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 538 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,420 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,730 | 现货 |
产品描述 | PD 144418 oxalate is a highly potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand, displaying a Ki value of 0.08 nM for σ1 and 1377 nM for σ2. It exhibits negligible affinity for other receptors, ion channels, and enzymes. Additionally, PD 144418 oxalate demonstrates potential antipsychotic activity. |
靶点活性 | σ1 receptor:0.08 nM (Ki), σ2 receptor:1377 nM (Ki) |
体外活性 | 体外实验中,PD 144418 能够逆转 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 引起的大鼠小脑切片中 cyclic GMP (cGMP) 的增加,而不影响基础水平,这表明 σ1 位点可能在调节谷氨酸诱导的作用中发挥重要作用。PD 144418 还能增强 Haloperidol 引起的 5-羟色胺前体物质5-hydroxytryptophan 在中脑边缘区的减少,但本身对 5-HT 和多巴胺 (DA) 的合成无影响[1]。 |
体内活性 | PD 144418 (10 mg/kg; 腹腔注射; 雄性CD-1小鼠) 的处理对抗了Mescaline引起的抓挠行为,在不改变自发运动活动的剂量下,PD 144418显示的ED 50值为7.0 mg/kg i.p. [1]。动物模型:用Mescaline诱导的雄性CD-1小鼠 [1]。剂量:10 mg/kg。给药方式:腹腔注射;一次。结果:在不影响自发运动活动的剂量下,抗拒了Mescaline诱发的抓挠行为。 |
分子量 | 372.42 |
分子式 | C20H24N2O5 |
CAS No. | 1794760-28-3 |
Smiles | O=C(O)C(=O)O.N=1OC(=CC1C=2C=CC(=CC2)C)C3=CCCN(C3)CCC |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.85 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容