glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质，也是谷氨酸的联合激动剂，有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中，并在治疗上用作营养物质。

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂，可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂，对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM，对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM，对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM，对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。