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Ramelteon

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产品编号 T1463Cas号 196597-26-9
别名 雷美替胺, TAK-375

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。

Ramelteon

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纯度: 99.92%
产品编号 T1463 别名 雷美替胺, TAK-375Cas号 196597-26-9

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 369
现货
10 mg
¥ 661
现货
25 mg
¥ 1,130
现货
50 mg
¥ 1,820
现货
100 mg
¥ 2,650
现货
500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.
靶点活性
MT2 receptor:112 pM(Ki), MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki), MT1 receptor:14 pM(Ki)
体外活性
Ramelteon(0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.)显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动(NREM)睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变.
体内活性
Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon(1 nM)对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon(1 nM)在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。
激酶实验
cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1].
别名雷美替胺, TAK-375
化学信息
分子量259.34
分子式C16H21NO2
CAS No.196597-26-9
SmilesCCC(=O)NCC[C@@H]1CCc2ccc3OCCc3c12
密度1.119g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 49 mg/mL (188.94 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (231.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8559 mL19.2797 mL38.5594 mL192.7971 mL
5 mM0.7712 mL3.8559 mL7.7119 mL38.5594 mL
10 mM0.3856 mL1.9280 mL3.8559 mL19.2797 mL
20 mM0.1928 mL0.9640 mL1.9280 mL9.6399 mL
50 mM0.0771 mL0.3856 mL0.7712 mL3.8559 mL
100 mM0.0386 mL0.1928 mL0.3856 mL1.9280 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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