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Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力(Ki值为0.42 ± 0.063 nM)。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力(Ki值为0.42 ± 0.063 nM)。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 16,100 | 现货 | |
50 mg | ¥ 21,700 | 现货 | |
100 mg | ¥ 29,300 | 现货 |
产品描述 | Relamorelin(BIM28131, RM131) is a selective and potent ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist with high affinity for GHS-1a receptor (Ki value is 0.42 ± 0.063 nM). Relamorelin(BIM28131, RM131) is also a centrally permeable pentapeptide analog that can increase growth hormone levels and accelerate gastric emptying, and has the potential to study cachexia. |
靶点活性 | GHS-1a:0.42 nM (Ki), GHS-1a receptor:0.71 nM (EC50), native ghrelin:1.12 nM (Ki), native ghrelin:4.2 nM (EC50) |
体外活性 | Relamorelin(BIM28131, RM131) 可与已知的生长素释放肽受体 (GHS-1a) 结合,亲和力低于纳摩尔(抑制常数,0.42 ± 0.063 nM),比天然生长素释放肽的亲和力高约 3 倍(抑制常数,1. 12 ± 0.17 nM);根据体外钙动员评估,Relamorelin(BIM28131, RM131) 在激活 GHS-1a 受体方面的效力(EC50,0.71 ± 0.09 nM)是天然生长素释放肽(EC50,4.2 ± 1.2 nM)的 6 倍。[2] |
体内活性 | 方法:C57BL6 / J wt和GHR ko小鼠通过每天皮下注射大鼠生长素释放肽(5,000 nmol/kg)、RM-131(50或500 nmol/kg),测量RM-131对体重,身体成分(脂肪和瘦肉量)和食物摄入的慢性影响。 结果:用 500 nmol/kg RM-131 治疗的小鼠的食物摄入量增加更大。[1] Relamorelin(BIM28131, RM131) 在血浆中的酶稳定性比天然生长素释放肽更高(大鼠血浆的半衰期分别为 24 小时和 1.9 小时),并且当静脉注射时,与天然生长素释放肽相比,其循环半衰期延长了 10 倍。[2] |
别名 | 瑞莫瑞林, RM 131, BIM-28163, BIM28163, BIM-28131, BIM28131, BIM 28163, BIM 28131 |
分子量 | 790.97 |
分子式 | C43H50N8O5S |
CAS No. | 661472-41-9 |
Smiles | C([C@@H](NC([C@@H](CC=1C=2C(SC1)=CC=CC2)NC(=O)C3CCNCC3)=O)C(N[C@H](C(NC4(C(N)=O)CCNCC4)=O)CC5=CC=CC=C5)=O)C=6C=7C(NC6)=CC=CC7 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (63.2 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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