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Relamorelin

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产品编号 T34281Cas号 661472-41-9
别名 瑞莫瑞林, RM 131, BIM-28163, BIM28163, BIM-28131, BIM28131, BIM 28163, BIM 28131

Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力(Ki值为0.42 ± 0.063 nM)。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。

Relamorelin

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纯度: 99.85%
产品编号 T34281 别名 瑞莫瑞林, RM 131, BIM-28163, BIM28163, BIM-28131, BIM28131, BIM 28163, BIM 28131Cas号 661472-41-9

Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力(Ki值为0.42 ± 0.063 nM)。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,710现货
5 mg¥ 5,970现货
10 mg¥ 8,960现货
25 mg¥ 16,100现货
50 mg¥ 21,700现货
100 mg¥ 29,300现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
Relamorelin(BIM28131, RM131) is a selective and potent ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist with high affinity for GHS-1a receptor (Ki value is 0.42 ± 0.063 nM). Relamorelin(BIM28131, RM131) is also a centrally permeable pentapeptide analog that can increase growth hormone levels and accelerate gastric emptying, and has the potential to study cachexia.
靶点活性
GHS-1a receptor:0.71 nM (EC50), native ghrelin:4.2 nM (EC50), native ghrelin:1.12 nM (Ki), GHS-1a:0.42 nM (Ki)
体外活性
Relamorelin(BIM28131, RM131) 可与已知的生长素释放肽受体 (GHS-1a) 结合,亲和力低于纳摩尔(抑制常数,0.42 ± 0.063 nM),比天然生长素释放肽的亲和力高约 3 倍(抑制常数,1. 12 ± 0.17 nM);根据体外钙动员评估,Relamorelin(BIM28131, RM131) 在激活 GHS-1a 受体方面的效力(EC50,0.71 ± 0.09 nM)是天然生长素释放肽(EC50,4.2 ± 1.2 nM)的 6 倍。[2]
体内活性
方法:C57BL6 / J wt和GHR ko小鼠通过每天皮下注射大鼠生长素释放肽(5,000 nmol/kg)、RM-131(50或500 nmol/kg),测量RM-131对体重,身体成分(脂肪和瘦肉量)和食物摄入的慢性影响。
结果:用 500 nmol/kg RM-131 治疗的小鼠的食物摄入量增加更大。[1]
Relamorelin(BIM28131, RM131) 在血浆中的酶稳定性比天然生长素释放肽更高(大鼠血浆的半衰期分别为 24 小时和 1.9 小时),并且当静脉注射时,与天然生长素释放肽相比,其循环半衰期延长了 10 倍。[2]
别名瑞莫瑞林, RM 131, BIM-28163, BIM28163, BIM-28131, BIM28131, BIM 28163, BIM 28131
化学信息
分子量790.97
分子式C43H50N8O5S
CAS No.661472-41-9
SmilesC([C@@H](NC([C@@H](CC=1C=2C(SC1)=CC=CC2)NC(=O)C3CCNCC3)=O)C(N[C@H](C(NC4(C(N)=O)CCNCC4)=O)CC5=CC=CC=C5)=O)C=6C=7C(NC6)=CC=CC7
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (63.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2643 mL6.3214 mL12.6427 mL63.2135 mL
5 mM0.2529 mL1.2643 mL2.5285 mL12.6427 mL
10 mM0.1264 mL0.6321 mL1.2643 mL6.3214 mL
20 mM0.0632 mL0.3161 mL0.6321 mL3.1607 mL
50 mM0.0253 mL0.1264 mL0.2529 mL1.2643 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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