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JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。
JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
2 mg | ¥ 567 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,290 | 现货 |
产品描述 | JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) antagonist with an IC50 of 32±3 nM in LLC-PK1 cells. |
靶点活性 | GHS-R1a:32±3 nM (in LLC-PK1 cells) |
体外活性 | JMV 2959本身不引起任何细胞内钙离子的动员。通过Schild方法确定,JMV 2959复合物的解离常数Kb为19±6 nM。JMV 2959是一种生长激素分泌素受体1a(GHS-R1a)的拮抗剂,其IC50为32 nM。 |
体内活性 | 腹腔内(i.p.)给予Ghrelin(0.033、0.1及0.33 mg/kg)并未改变大鼠的声响启动反应(ASR)或前脉冲抑制(PPI)。相反,i.p.注射JMV 2959(1、3及6 mg/kg)剂量依赖性降低ASR并提升PPI。使用未对ASR或PPI产生影响的JMV 2959剂量进行预处理,可完全阻断苯环利定(PCP)引起的(2 mg/kg)PPI缺陷,而高剂量Ghrelin预处理既不增强也不改变次阈剂量的PCP(0.75 mg/kg)的PPI反应。 |
别名 | JMV 2959 hydrochloride |
分子量 | 545.08 |
分子式 | C30H33ClN6O2 |
CAS No. | 2448414-54-6 |
Smiles | COC1=CC=C(CN2C(CCC3=CC=CC=C3)=NN=C2[C@H](NC(CN)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C54)C=C1.Cl |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (458.65 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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