L-692429

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

产品编号 T11798Cas号 145455-23-8

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L-692429

产品编号 T11798别名 MK-0751Cas号 145455-23-8

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,780	现货
5 mg	¥ 3,980	现货
10 mg	¥ 5,680	现货
25 mg	¥ 8,720	现货
50 mg	¥ 11,700	现货
100 mg	¥ 15,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,460	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	L-692429 (MK-0751) is a potent nonpeptidyl growth hormone secretagogue (GHS) agonist, a benzolactam derivative, which reverses the inhibition of GH secretion by glucocorticoids.L-692429 has a high affinity for the G protein-coupled receptor and can be used in the study of acromegaly and obesity. L-692429 has a high affinity for G protein-coupled receptor and can be used to study acromegaly and obesity.
靶点活性	BRET:58 nM (EC50), CREB:60 nM (EC50), inositol phosphate (IP) turnover:47 nM (EC50), intracellular calcium:26 nM (EC50), Serum-responsive element activity:63 nM (EC50)
体外活性	L-692429通过刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸（IP）转换、cAMP响应元素结合蛋白（CREB）活性、血清反应元素活性和生物发光共振能量转移（BRET）活性，分别显示出26 nM、47 nM、60 nM、63 nM和58 nM的EC50值[2]。带有旗帜标签生长激素分泌素（GHS）受体的HeLa-T4细胞在瞬间表达后，用L-692429处理。利用钙指示剂染料fluo-3/AM进行荧光测定，测量细胞内钙释放。未转染的HeLa-T4细胞对L-692429处理无响应，而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429处理后表现出荧光发射增加。在L-692429处理后观察到显著的荧光素酶活性升高，表明GHS受体的激活刺激了MAPK途径[1]。
体内活性	在麻醉的大白鼠（Wistar大白鼠）中，L-756867按剂量依赖的方式抑制由L-692429 (100 μg/kg) 所促进的GH分泌。当L-756867静脉注射剂量达到100 μg/kg时，观察到GH分泌被完全抑制[3]。
别名	MK-0751

化学信息

分子量	509.614
分子式	C₂₉H₃₁N₇O₂
CAS No.	145455-23-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (78.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9623 mL	9.8113 mL	19.6227 mL	98.1135 mL
5 mM	0.3925 mL	1.9623 mL	3.9245 mL	19.6227 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9811 mL	1.9623 mL	9.8113 mL
20 mM	0.0981 mL	0.4906 mL	0.9811 mL	4.9057 mL
50 mM	0.0392 mL	0.1962 mL	0.3925 mL	1.9623 mL