estrogen receptor/err

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Estrogen receptor modulator8 (compound 4) 为一口服活性化合物，作用为抑制雌激素受体/ERR α（IC50=0.437 nM，MCF-7 细胞）。此化合物能有效抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50值仅为0.1 nM。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

Estrogen receptor modulator7 为一高效雌激素受体调节剂，主要用途涉及癌症研究领域。

ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的，口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084) 是一种具有口服活性和高效性的甾体雌酮硫酸酯酶（ES）抑制剂。Estradiol 3-sulfamate 对人胎盘微粒体中ES的 K（i）值为73 nM，可用于研究乳腺癌。

10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-雌二醇的脑选择性前药，具有神经保护作用，可改善认知功能障碍，可用于研究脑损伤。

Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。

Camizestrant TFA (AZD-9833 TFA) 是一种有效的口服雌激素受体拮抗剂。

Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) 是一种新型的、具有口服活性的、有选择性的、有效的的非甾体雌激素受体拮抗剂。Giredestrant tartrate 与 ER 强效结合，导致 ER 无法激活靶向基因的转录，并促使 ER 蛋白降解。Giredestrant tartrate 可用于治疗肿瘤疾病。

Camizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。

(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

CHF-4227 是一种新型高效且具有选择性的雌激素受体调节剂，可降低胆固醇合低密度脂蛋白胆固醇浓度。

Clomiphene citrate (NSC 35770) 是一种雌激素受体调节剂。

Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate) 是雌激素-孕激素的组合物，可用作雌激素 (estrogen) 孕激素 (progesterone) 激动剂。

Mestranol (Devocin) 是一种雌激素受体激动剂，是一种非活性的前药，在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中，它可以与黄体酮联合使用，它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

Chrysin (5,7-Dihydroxyflavone) 是一种雌激素阻断剂。

Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮，从甘草中分离得到，是高度选择性的雌激素受体β 激动剂，用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。

Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物，是哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜，也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Ospemifene (FC-1271a) 是非雌激素的选择性雌激素受体调节剂，能够作用于雌激素受体α (Kis:380 nM)和 Erβ (Kis:410 nM)。它可用于研究阴道萎缩乳腺癌。

Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷内分泌干扰物，可直接与雌激素受体 β 结合，起到雌激素激动剂的作用。它是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。

Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯，能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

Ethisterone (17α-Ethynyltestosterone) 是一种口服活性类固醇避孕药，是一种合成类固醇雌激素。据报道，它具有雄激素活性，用于妇科疾病的研究。

Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素，是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。

Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

Ethynyl estradio 是一种高效的生物活性雌激素。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Estrone (Aquacrine) 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。它是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

Estriol (Oestriol) 是G 蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，能够作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。

Bisphenol B 对雌激素受体具有结合亲和力。

Y134 是一种雌激素受体的抑制剂，具有 选择性和具有口服活性，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性，Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。

beta-Estradiol 17-hemisuccinate 选择性染色富含雌激素受体 (ER) 的细胞。

Nylestriol (LY 49825) 是雌激素受体的激动剂。

Premarin (Estrone 3-sulfate) 是一种硫酸雌激素，在创伤性脑损伤期间具有神经保护作用。

Nafoxidine 是一种雌激素拮抗剂，已用于治疗乳腺癌。

Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。