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Fenofibrate

产品编号 T1149Cas号 49562-28-9
别名 Procetofen, Lipanthyl, Lipantil, 非诺贝特

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM),具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型,如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。

Fenofibrate

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纯度: 99.95%
产品编号 T1149 别名 Procetofen, Lipanthyl, Lipantil, 非诺贝特Cas号 49562-28-9

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM),具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型,如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。

规格价格库存数量
100 mg¥ 168现货
200 mg¥ 318现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 384现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fenofibrate (Lipanthyl) is a PPARα agonist (EC50=30 μM) and is selective. Fenofibrate also inhibits cytochrome P450 isoforms, such as CYP2C19, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, and CYP3A4. Fenofibrate exhibits antihyperlipidemic activity.
靶点活性
PPARα:30 μM(EC50)
体外活性
方法:人胶质母细胞瘤细胞系 LN-229 用 Fenofibrate (50 µM) 处理 24 h,通过细胞外通量分析仪测定对 OCR 和 ECAR 的影响。
结果:Fenofibrate 的持续存在导致 OCR 严重受损,并且对任何代谢毒素都没有反应。相比之下,Fenofibrate 预处理细胞的初始 ECAR 值几乎比对照组高 3 倍。[1]
方法:Hep3B、HepG2、HSC-3 和 CH27 细胞用 Fenofibrate (12.5-2000 µM) 处理 24-48 h,通过 Trypan blue exclusion assay 检测细胞活力。
结果:用 Fenofibrate 处理 Hep3B 细胞 24 或 48 h 可产生显著的细胞毒性作用,这些细胞毒性作用是时间依赖性的,但不是剂量依赖性的。Fenofibrate 对 HepG2 细胞没有明显的细胞毒性作用。Fenofibrate 对 HSC-3 和 CH27 细胞具有细胞毒性作用。然而,Hep3B 细胞对 Fenofibrate 杀死细胞的敏感性明显高于 CH27 和 HSC-3 细胞。[2]
体内活性
方法:为研究对饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠骨骼肌和内脏白色脂肪组织代谢的影响,将 Fenofibrate (50 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食的 C57BL/6J 小鼠,每天一次,持续两周。
结果:在 DIO 小鼠中,Fenofibrate 通过增加能量消耗来防止 HFD 喂养引起的体重增加;改善全身葡萄糖稳态,在骨骼肌中,增加胰岛素依赖性葡萄糖摄取、miR-1a 水平、减少肌肉内脂质积累和磷酸化 AMPKα2 水平。Fenofibrate 对体重、葡萄糖稳态和肌肉代谢的有益作用可能与其在脂肪组织中的作用有关。[3]
激酶实验
The half-maximal inhibitory concentrations (IC50s) of Fenofibrate, statins (atorvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin and simvastatin acid, the active form of simvastatin) and glipizide for recombinant human CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 are determined using fluorometric CYP450 inhibition assays. Briefly, the drugs are dissolved in methanol or acetonitrile. In 96 well assay plates, the drugs are diluted to a series of concentrations in a solution containing cofactors including NADP+ (final concentration 1.3 mM), MgCl2 (final concentration 3.3 m M), glucose-6-phosphate (G6P, final concentration 3.3 mM) and glucose 6-phosphate dehydrogenase (final concentration 0.4 U/mL). The mixture is pre-incubated at 37°C for 10 min. The enzymes and fluorogenic substrates are diluted to desired concentrations in sodium phosphate reaction buffer (pH 7.4, final concentration 200 mM) and mixed. Reactions are initiated with addition of the enzyme and substrate mixture to the cofactor and drug mixture. The final reaction volume of all assays is 200 μL. After incubating at 37°C for a pre-specified period of time (15 to 45 min), the reactions are stopped with addition of 75 μL quenching solution (0.5 M Tris base or 2N NaOH). Fluorescence is determined using a BioTek Synergy 2 fluorescence reader. Each of the drugs is tested at eight concentrations in duplicate. To estimate IC50s, percent of inhibition is calculated using net fluorescence that is corrected for the background. The values of percent of inhibition are then fitted to a three or four parameter log-logistic model[1].
别名Procetofen, Lipanthyl, Lipantil, 非诺贝特
化学信息
分子量360.83
分子式C20H21ClO4
CAS No.49562-28-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 36.1 mg/mL (100 mM)
DMSO: 55 mg/mL (152.43 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7714 mL13.8569 mL27.7139 mL138.5694 mL
5 mM0.5543 mL2.7714 mL5.5428 mL27.7139 mL
10 mM0.2771 mL1.3857 mL2.7714 mL13.8569 mL
20 mM0.1386 mL0.6928 mL1.3857 mL6.9285 mL
50 mM0.0554 mL0.2771 mL0.5543 mL2.7714 mL
100 mM0.0277 mL0.1386 mL0.2771 mL1.3857 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

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