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Keap1-Nrf2-IN-11为Keap1-Nrf2抑制剂,KD2值达0.21 nM。该化合物可有效抑制ROS及NO的生成,并降低TNF-α的表达。通过促进Nrf2的核内转移,Keap1-Nrf2-IN-11对炎症具有调节作用,适用于抗炎研究。
Keap1-Nrf2-IN-11为Keap1-Nrf2抑制剂,KD2值达0.21 nM。该化合物可有效抑制ROS及NO的生成,并降低TNF-α的表达。通过促进Nrf2的核内转移,Keap1-Nrf2-IN-11对炎症具有调节作用,适用于抗炎研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | Keap1-Nrf2-IN-11 (Compound 6k), a potent Keap1-Nrf2 inhibitor, exhibits a dissociation constant (KD) of 0.21 nM. It hampers the production of reactive oxygen species (ROS) and nitric oxide (NO), as well as the expression of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α). By promoting Nrf2 nuclear translocation, it mitigates inflammation and is utilized in anti-inflammatory studies [1]. |
体外活性 | Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k)(10 μΜ)在LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞模型中抑制ROS和NO的产生,并降低促炎细胞因子TNF-α的浓度[1]。 |
体内活性 | Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k)(5-10 mg/kg;腹腔内;ALI小鼠模型)在体内显示出抗炎活性[1]。在腹腔内给药(5 mg/kg;ALI小鼠模型)的Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k),其半衰期(T 1/2 ),最大血浆浓度(C max ),曲线下面积(AUC)及口服生物利用度(F)分别为10.92 h,707 ng/mL,3702 ng•h/mL和19.86%[1]。另外,通过静脉给药(5 mg/kg;SD大鼠)的Keap1-Nrf2-IN-11(化合物6k),半衰期(T 1/2 ),清除率(CL)和表观分布体积(V)分别为4.31 h,5.57 mL/min/kg和959 L/kg[1]。 |
分子量 | 765.9 |
分子式 | C36H43N7O8S2 |
CAS No. | 2796292-75-4 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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