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SB-222200
很棒产品编号 T16849Cas号 174635-69-9
SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。
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SB-222200
很棒 纯度: 97.13%
产品编号 T16849Cas号 174635-69-9
SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 268 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 937 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,980 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 716 | 现货 |
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与"SB-222200"相关的抑制剂
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- ¥ 369
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- ¥ 122
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- ¥ 358
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- ¥ 600
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- ¥ 1070
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- ¥ 189
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- ¥ 1070
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM). |
| 靶点活性 | NK3:Ki=4.4 nM |
| 体外活性 | SB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时，通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用，4.4 nM的K(i)值，并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比，SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中，SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM)，并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠中，SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用，此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应，ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关，但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药（8mg/kg）的SB-222200的药代动力学评估显示，持续的血浆浓度（C(max)约为400ng/ml）及46%的生物利用度[1]。 |
| 分子量 | 380.48 |
| 分子式 | C26H24N2O |
| CAS No. | 174635-69-9 |
| Smiles | Nc1cccc(CN2C(Cc3ccccc3)C(O)C(O)C(Cc3ccccc3)N(Cc3cccc(N)c3)C2=O)c1 |
| 密度 | 1.142 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (262.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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