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SB-222200
很棒产品编号 T16849Cas号 174635-69-9
SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。
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SB-222200
很棒 纯度: 97.13%
产品编号 T16849Cas号 174635-69-9
SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 268 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 937 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,980 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 716 | 现货 |
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与"SB-222200"相关的抑制剂
Maropitant
马罗匹坦, 马罗皮坦
T7209147116-67-4
Maropitant 是一种可口服的选择性神经激肽受体拮抗剂，通过阻止催吐中心与化学感受器触发区中 P 物质的结合而起作用，有预防呕吐作用。
- ¥ 189
规格
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Netupitant
奈妥吡坦, Ro 67-31898/000, CID 6451149
T6905290297-26-6
Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂，具有止吐作用，在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。
- ¥ 189
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Fosaprepitant dimeglumine
福沙匹坦二甲葡胺, MK-0517, L785298, Fosaprepitant dimeglumine salt
T1790265121-04-8
Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂，可用于预防化疗引起的恶心呕吐。
- ¥ 457
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N-Acetyl-L-tryptophan
N-乙酰-L-色氨酸, N-acetyltryptophan
T87891218-34-4
N-Acetyl-L-tryptophan (N-acetyltryptophan) 是内源性代谢产物的一种。
- ¥ 122
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Vofopitant
沃弗吡坦, GR 205171
T13329168266-90-8In house
Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。
- ¥ 1070
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Befetupitant
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T14524290296-68-3In house
Befetupitant (Ro67-5930) 是一种具有有效性和选择性的速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂，可用于研究角膜新生血管形成。
- ¥ 3500
规格
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Vofopitant dihydrochloride
沃弗呲坦盐酸盐, Vofopitant 2HCl, GR 205171A
T13329L168266-51-1In house
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂，对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用， pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。
- ¥ 1070
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Ezlopitant
依洛匹坦, CJ-11974, CJ11974, CJ 11974
T68068147116-64-1In house
Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。
- ¥ 600
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Aprepitant
阿瑞匹坦, MK-869, MK-0869, L-754030, Aprepitant`
T1743170729-80-3
Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
- ¥ 233
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数量
Rolapitant
罗拉匹坦, 罗拉吡坦, SCH619734
T3716552292-08-7
Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂，Ki 值为0.66 nM。
- ¥ 358
规格
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Maropitant citrate
马罗匹坦柠檬酸盐
T35344359875-09-5
Maropitant citrate 是一种合成的神经激肽-1 受体拮抗剂和 P 物质抑制剂，可用于控制猫狗的呕吐。
- ¥ 369
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM). |
| 靶点活性 | NK3:Ki=4.4 nM |
| 体外活性 | SB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时，通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用，4.4 nM的K(i)值，并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比，SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中，SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM)，并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠中，SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用，此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应，ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关，但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药（8mg/kg）的SB-222200的药代动力学评估显示，持续的血浆浓度（C(max)约为400ng/ml）及46%的生物利用度[1]。 |
| 分子量 | 380.48 |
| 分子式 | C26H24N2O |
| CAS No. | 174635-69-9 |
| Smiles | Nc1cccc(CN2C(Cc3ccccc3)C(O)C(O)C(Cc3ccccc3)N(Cc3cccc(N)c3)C2=O)c1 |
| 密度 | 1.142 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (262.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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