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Talnetant

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产品编号 T7549Cas号 174636-32-9
别名 SB 223412

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

Talnetant

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纯度: 97.88%
产品编号 T7549 别名 SB 223412Cas号 174636-32-9

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
现货
2 mg
¥ 397
现货
5 mg
¥ 649
现货
10 mg
¥ 966
现货
25 mg
¥ 2,120
现货
50 mg
¥ 3,950
现货
100 mg
¥ 6,130
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Talnetant (SB 223412) is a selective, competitive, brain-penetrant NK3 receptor antagonist with the ability to modulate mesolimbic and mesocortical dopaminergic neurotransmission
靶点活性
NK-3-CHO cells (human):1.4 nM(ki)
体内活性
Talnetant 在人类重组受体上竞争性拮抗神经激肽B(NKB)诱导的反应,展现于钙离子和磷酸肌醇二级信使测定系统中(pA2分别为8.1和7.7)。在豚鼠脑切片中,talnetant拮抗了NKB在内侧缰核诱导的神经元放电增加(pKB=7.9),以及senktide在黑质紧凑部诱导的神经元放电增加(pKB=7.7),且未减少最大激动剂的效能,提示其在NK3受体上表现出竞争性拮抗作用。Talnetant(3-30 mg/kg, i.p.)在豚鼠中以剂量依赖性方式显著减轻了senktide诱导的“湿狗抖动”行为。微透析研究显示,talnetant的急性给药(30 mg/kg, i.p.)在自由移动的豚鼠中显著增加了内侧前额叶皮层中的外细胞多巴胺和去甲肾上腺素水平,并减轻了氟哌啉醇诱导的伏隔核多巴胺水平增加。
别名SB 223412
化学信息
分子量382.45
分子式C25H22N2O2
CAS No.174636-32-9
SmilesCC[C@H](NC(=O)c1c(O)c(nc2ccccc12)-c1ccccc1)c1ccccc1
密度1.212g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (261.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6147 mL13.0736 mL26.1472 mL130.7360 mL
5 mM0.5229 mL2.6147 mL5.2294 mL26.1472 mL
10 mM0.2615 mL1.3074 mL2.6147 mL13.0736 mL
20 mM0.1307 mL0.6537 mL1.3074 mL6.5368 mL
50 mM0.0523 mL0.2615 mL0.5229 mL2.6147 mL
100 mM0.0261 mL0.1307 mL0.2615 mL1.3074 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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