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AKU-005 是一种针对FAAH和MAGL的双重抑制剂,其对大鼠FAAH和人类FAAH的抑制常数(IC50)分别为63 nM和389 nM。该化合物在探索三叉神经痛觉过敏方面显示出研究潜力。
AKU-005 是一种针对FAAH和MAGL的双重抑制剂,其对大鼠FAAH和人类FAAH的抑制常数(IC50)分别为63 nM和389 nM。该化合物在探索三叉神经痛觉过敏方面显示出研究潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | AKU-005 is a dual inhibitor of FAAH and MAGL, exhibiting IC50 values of 63 nM and 389 nM against rat and human FAAH, respectively. This compound has potential for researching trigeminal nociceptive hypersensitivity. |
体内活性 | 在150-175克的雄性Sprague Dawley大鼠(NTG 10 mg/kg; i.p.)模型中,AKU-005的剂量为0.5 mg/kg,通过腹腔注射给药。在给予NTG(硝酸甘油)3小时后进行AKU-005的注射,该化学合成物显著阻止了NTG引发的面部摩擦行为增加,并且在硬脑膜、延髓、CSC与TG同侧减少了CGRP mRNA水平。此外,AKU-005阻止了NTG诱导的IL-6与TNF-alpha mRNA水平的增加,但在延髓区域的TNF-alpha除外。通过这些作用,AKU-005在大鼠体内展现了抗痛觉过敏和抗炎的效果。 |
分子量 | 347.41 |
分子式 | C20H21N5O |
CAS No. | 1515855-85-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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