AKU-005

产品编号 T88755Cas号 1515855-85-2

别名

AKU-005 是一种针对FAAH和MAGL的双重抑制剂，其对大鼠FAAH和人类FAAH的抑制常数(IC50)分别为63 nM和389 nM。该化合物在探索三叉神经痛觉过敏方面显示出研究潜力。

AKU-005

产品编号 T88755Cas号 1515855-85-2

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

联系我们获取更多批次信息

资源下载

产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述

AKU-005 is a dual inhibitor of FAAH and MAGL, exhibiting IC50 values of 63 nM and 389 nM against rat and human FAAH, respectively. This compound has potential for researching trigeminal nociceptive hypersensitivity.

体内活性

在150-175克的雄性Sprague Dawley大鼠（NTG 10 mg/kg; i.p.）模型中，AKU-005的剂量为0.5 mg/kg，通过腹腔注射给药。在给予NTG（硝酸甘油）3小时后进行AKU-005的注射，该化学合成物显著阻止了NTG引发的面部摩擦行为增加，并且在硬脑膜、延髓、CSC与TG同侧减少了CGRP mRNA水平。此外，AKU-005阻止了NTG诱导的IL-6与TNF-alpha mRNA水平的增加，但在延髓区域的TNF-alpha除外。通过这些作用，AKU-005在大鼠体内展现了抗痛觉过敏和抗炎的效果。