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GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
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GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 817 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,800 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,180 | 现货 |
产品描述 | GSK3987 is an LXR ligand. GSK3987 recruits the steroid receptor coactivator-1 to human LXRalpha and LXRbeta with EC50s of 40 nM. |
靶点活性 | LXRβ:40 nM(EC50), LXRα:40 nM(EC50) |
体外活性 | 在主要的人类巨噬细胞中,GSK3987 (30、100、300、1000 nM)提高了ABCA1的表达,并以剂量依赖的方式诱导细胞胆固醇向apoA1颗粒的转移。在人类肝癌细胞(HepG2)中,GSK3987 (6-1500 nM)提高了SREBP-1c的表达,并以剂量依赖的方式诱导甘油三酯积累。GSK3987展现出对ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1的活性,其EC50分别为0.08 μM、50 nM、40 nM。 |
分子量 | 384.43 |
分子式 | C24H20N2O3 |
CAS No. | 264206-85-1 |
Smiles | COc1ccc(NC2=C(C(=O)N(Cc3ccccc3)C2=O)c2ccccc2)cc1 |
密度 | 1.309 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/ml (130.06 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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