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Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂,可调节内源性表观遗传,减少肝细胞内的脂质积累,减弱巨噬细胞中脂多糖 (LPS) 和 TNFα 诱导的炎症反应,缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 (ATMP) 诱导的多器官损伤。
Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂,可调节内源性表观遗传,减少肝细胞内的脂质积累,减弱巨噬细胞中脂多糖 (LPS) 和 TNFα 诱导的炎症反应,缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 (ATMP) 诱导的多器官损伤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,339 | 现货 |
产品描述 | Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) is a potent liver X receptor (LXR) antagonist that modulates endogenous epigenetics, reduces lipid accumulation in hepatocytes, attenuates lipopolysaccharide (LPS) and TNFα-induced inflammatory responses in macrophages, and alleviates LPS- and acetaminophen (ATMP)-induced multi-organ damage. |
体外活性 | 在人类肝细胞 HG 诱导的 MASLD 模型中,Larsucosterol 对 DNMTs 有特异性抑制作用。这导致肝细胞内 1,074 个基因启动子区域中的 5mCpG 转化为 CpG ,导致与关键信号通路(如 MAPK-ERK 、钙-AMPK 和 II 型糖尿病通路)相关的基因上调。[1] |
体内活性 | 在小鼠肝切除模型中,larsucosterol 可上调与细胞复制有关的基因的表达,包括 Wt1(Wilms' tumor 1)、PCNA(增殖细胞核抗原)、cMyc(骨髓细胞瘤病癌基因)、细胞周期蛋白A、FoxM1b(叉头盒M1b)和 CDC25b(M期诱导磷酸酶2)、 FoxM1b(叉头盒 M1b)和 CDC25b(M 期诱导磷酸酶 2),同时下调细胞周期停滞基因 Chek2(检查点激酶 2) 和凋亡基因 Apaf1(凋亡肽酶激活因子 1) 的表达。[1] |
别名 | DV-928 trimethylamine, DUR-928 trimethylamine |
分子量 | 541.83 |
分子式 | C30H55NO5S |
Smiles | C[C@@H]([C@H]1CC[C@@H]2[C@]1(C)CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@]3(C)CC[C@H](OS(=O)(O)=O)C4)CCCC(C)(O)C.CN(C)C |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (39.27 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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