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GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
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GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 358 | 现货 | |
5 mg | ¥ 863 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 |
产品描述 | GSK2033 is an antagonist of LXR (pIC50s: 7 and 7.4 for LXRα or LXRβ, respectively). |
靶点活性 | LXRβ:7.4(pic50), LXRα:7 (pic50) |
体外活性 | GSK2033 在含有全长LXRα或全长LXRβ的共转染实验中,剂量依赖性地抑制基础转录活性(IC50分别为17 nM和9 nM)。此外,GSK2033也有效地剂量依赖性抑制由ABCA1驱动的荧光素酶报告基因的转录(IC50对于LXRα为52 nM,对于LXRβ为10 nM)。GSK2033还抑制了脂肪酸合成酶(FASN)和SREBP1[2]的表达。 |
体内活性 | GSK2033(一个月)治疗对肝脏甘油三酯水平没有明显影响。GSK2033治疗对血浆甘油三酯水平也没有影响[2]。 |
分子量 | 591.66 |
分子式 | C29H28F3NO5S2 |
CAS No. | 1221277-90-2 |
Smiles | Cc1cc(C)c(c(C)c1)S(=O)(=O)N(Cc1ccc(o1)C(F)(F)F)Cc1ccc(cc1)-c1cccc(c1)S(C)(=O)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble), Sonication and heating are recommended. |
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