PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

Dorzagliatin (HMS5552) 是双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase;GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制，提高胰腺 β 细胞功能。

PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3 (PFKFB3)抑制剂。在体内，对PFKFB3进行反义治疗可降低肿瘤生长速度。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50=42 nM。