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BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 689 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,570 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,550 | 现货 |
产品描述 | BQ-123 is a selective endothelin A receptor (ETA) antagonist with IC50 of 7.3 nM. Phase 2. |
靶点活性 | ETA receptor:7.3 nM |
体外活性 | 在猪主动脉血管平滑肌细胞中,BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1] 在大鼠血管平滑肌细胞中,BQ-123抑制内皮素-1引起的磷脂酰肌醇分解和DNA合成。[2] |
体内活性 | 在大鼠中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) 能够改善心肌缺血-再灌注损伤。[3] 对于被戊四氮(PTZ)诱导产生强直-阵挛性癫痫的大鼠,BQ-123 (3 mg/kg, i.v.) 强效阻碍癫痫发作及其扩散。[4] 在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.) 通过诱导子宫和胎盘IL-10的产生,预防由LPS引起的小鼠早产。[5] |
别名 | BQ123 |
分子量 | 610.7 |
分子式 | C31H42N6O7 |
CAS No. | 136553-81-6 |
Smiles | [H][C@@]12CCCN1C(=O)[C@@]([H])(CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](Cc1c[nH]c3ccccc13)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](NC2=O)C(C)C |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 12 mg/mL (19.6 mM) DMSO: 93 mg/mL (152.3 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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