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IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂,Ki 为 16 pM,相比于ETA,其Ki 为 19 μM。
IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂,Ki 为 16 pM,相比于ETA,其Ki 为 19 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,760 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,360 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,900 | 现货 |
产品描述 | IRL-1620 acetate is an effective and selective agonist of Endothelin B receptor (ETB) with a Ki of 16 pM which is more selective than ETA with a Ki of 19 μM. |
靶点活性 | ETB receptor:16 pM(Ki), ETA receptor:19 μM(Ki) |
体外活性 | IRL-1620醋酸盐对ETB受体的选择性是ET-3的60倍(KiETA/KiETB=1900)[3]。 |
体内活性 | IRL-1620 acetate 在水迷宫任务中提高了获取(学习)和保持(记忆)能力,促进了血管生成和神经生成的重塑。接受 IRL-1620 acetate 处理的大鼠明显减少了由Aβ引起的认知损伤。 IRL-1620 acetate 治疗与对照治疗相比,增加了用VEGF标记的血管数量[1]。 IRL-1620 acetate 恢复了对吗啡和奥施康定的镇痛耐受性,但不影响两者引起的NGF/PI3K表达降低。 IRL-1620 acetate 减轻了阿片类化合物耐受性,而且这一作用与NGF/PI3K路径无关[2]。 IRL-1620 acetate (1-100 nM)可诱导豚鼠气管收缩,产生30%的60 mM KCl诱导的收缩的有效浓度估计为28 nM[3]。 IRL-1620 acetate (1-100 nM)在静息肌肉张力影响微小的情况下,增加了大鼠主动脉内皮细胞的细胞内Ca2+([Ca]E),并在[Ca]E增加的情况下,放松了去甲肾上腺素刺激的张力[3]。 |
别名 | IRL-1620 acetate(142569-99-1 free base) |
分子量 | 1881 |
分子式 | C88H121N17O29 |
Smiles | CC(O)=O.O=C(O)[C@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CC(O)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC3=CNC=N3)NC([C@H](C)NC([C@H](CC4=CC=CC=C4)NC([C@H](CC5=CC=C(O)C=C5)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CCC(O)=O)NC([C@H](CC(O)=O)NC(CCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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