MEK

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM)，具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1 2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。

TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3 6 (MKK3 6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。

ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。

GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1 2抑制剂，可用于癌症研究。

GW 284543 hydrochloride 是 MEK5 的选择性抑制剂。

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体，是一种选择性 MEK 抑制剂。

Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1 2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM)，也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM)，并且不抑制密切相关的激酶 MEK1 2、JNK2 和 ERK2。

RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 MEK2，IC50为 5.2 nM。