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Ro 5126766

Rating icon 很棒
产品编号 T6971Cas号 946128-88-7
别名 VS-6766, RO5126766, CH5126766, Avutometinib

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

Ro 5126766

Ro 5126766

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纯度: 98.3%
产品编号 T6971 别名 VS-6766, RO5126766, CH5126766, AvutometinibCas号 946128-88-7

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 549
现货
2 mg
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5 mg
¥ 1,280
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10 mg
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25 mg
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
RO5126766 (CH5126766) is a dual RAF/MEK inhibitor with IC50 of 8.2 nM, 19 nM, 56 nM, and 160 nM for BRAF V600E, BRAF, CRAF, and MEK1, respectively. Phase 1.
靶点活性
MEK1:160 nM, B-Raf (V600E):8.2 nM, Raf:56 nM, BRAF:19 nM
体外活性
在HCT116 KRAS突变型结直肠癌细胞中,CH5126766显著降低了phospho-MEK和phospho-ERK的水平。CH5126766通过与MEK1结合来抑制RAF激酶,使MEK成为RAF的主要负向抑制剂。[1] 在Raf或RAS突变细胞系(包括SK-MEL-28、SK-MEL-2、MIAPaCa-2、SW480、HCT116和PC3细胞)中,CH5126766以分别为65、28、40、46和277 nM的IC50值抑制细胞生长。在携带BRAF V600E或NRAS突变的两个黑色素瘤细胞系中,RO5126766引起G1期细胞周期阻滞,并伴随着CDK抑制剂p27的上调和cyclinD1的下调。[3]
体内活性
在HCT116 (G13D KRAS) 小鼠异种移植模型中,CH5126766 (25 mg/kg, p.o.) 比标准的MEK抑制剂更有效地抑制ERK信号输出,后者诱导MEK磷酸化且具有强大的抗肿瘤活性。[1] 在HCT116 (K-ras) 和COLO205 (B-raf) 突变型异种移植中,CH5126766 (0.3 mg/kg) 显著减少了[18F]FDG摄取。[2] 在SK-MEL-2异种移植模型中,RO5126766同样抑制了肿瘤生长。[3]
激酶实验
MEK and RAF kinase enzyme assays: The inhibitory activities against CRAF, BRAF, or BRAF V600E enzymes are measured by quantification of phosphorylation of inactive K97R MEK1 [MEK1] by recombinant RAF proteins [BRAF: B-RAF wt, BRAF V600E: B-RAF V600E or CRAF: Raf-1] with Europium-anti-MEK1/2 (pSer218/222) antibody and SureLight allophycocyanine-anti-6his antibody by measuring time-resolved fluorescence (TRF). Alternatively, the inhibitory activities against the RAF enzymes are measured by quantification of phosphorylation of a fluorescein-labeled peptide corresponding to human MEK1 212-224 and human MEK2 217-229 (5-Fl-SGQLIDSMANSFV-NH2, MEKtide) by using the IMAP fluorescence polarization (FP) Screening Express Kit. Inhibition of MEK1 is evaluated by a coupled assay with active MEK1 (MEK1 S218E/S222E) and unactive dephosphorylated ERK2 (MAP kinase 2/Erk 2). The phosphorylation of a fluorescent-labeled peptide substrate (FAM-Erktide, IPTTPITTTYFFFK-5FAM-COOH) by ERK2 is quantified by using the IMAP FP Screening Express Kit.
细胞实验
The number of viable cells is determined using the Cell Counting Kit-8 assay according to the manufacturer's instructions. After the incubation of cells for 72 h with the indicated concentrations of various agents, kit reagent WST-8 is added to the medium and incubated for a further 4 h. The absorbance of samples (450 nm) is determined using a scanning multiwell spectrophotometer that serves as an ELISA reader. Cell numbers and viability are also measured using the ViaCount Assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
别名VS-6766, RO5126766, CH5126766, Avutometinib
化学信息
分子量471.46
分子式C21H18FN5O5S
CAS No.946128-88-7
SmilesCNS(=O)(=O)Nc1nccc(Cc2c(C)c3ccc(Oc4ncccn4)cc3oc2=O)c1F
密度1.495 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 87 mg/mL (184.53 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1211 mL10.6054 mL21.2107 mL106.0535 mL
5 mM0.4242 mL2.1211 mL4.2421 mL21.2107 mL
10 mM0.2121 mL1.0605 mL2.1211 mL10.6054 mL
20 mM0.1061 mL0.5303 mL1.0605 mL5.3027 mL
50 mM0.0424 mL0.2121 mL0.4242 mL2.1211 mL
100 mM0.0212 mL0.1061 mL0.2121 mL1.0605 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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