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NST-628
很棒产品编号 T87041Cas号 3002056-30-3
别名 NST628, NST 628
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
NST-628
很棒 纯度: 98.62%
产品编号 T87041 别名 NST628, NST 628Cas号 3002056-30-3
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,560 | 现货 |
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与"NST-628"相关的抑制剂
Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Lidocaine hydrochloride 客户已引用
盐酸利多卡因, Xyloneural, Lignocaine hydrochloride, Lidothesin, Lidocaine HCL
T114473-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
- ¥ 326
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客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 128
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Trametinib
客户已引用
曲美替尼, JTP-74057, GSK1120212
T2125871700-17-3
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。
- ¥ 282
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客户已引用 Lidocaine
利多卡因, Xylocaine, Lignocaine, Alphacaine
T0468137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
- ¥ 326
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Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Regorafenib 客户已引用
瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
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客户已引用 Doramapimod 客户已引用
度马莫德, 达马莫德, BIRB 796
T6277285983-48-4
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
- ¥ 229
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客户已引用 Honokiol 客户已引用
和厚朴酚, NSC 293100
T300135354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
- ¥ 229
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客户已引用 Exarafenib
埃拉非尼, RAF/KIN_2787
T636442639957-39-2
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
- ¥ 315
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GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
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Dabrafenib 客户已引用
达拉非尼, GSK2118436A, GSK2118436
T19031195765-45-7
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | NST-628 is a pan-RAF-MEK molecular glue that prevents RAF from phosphorylating and activating MEK, inhibiting the RAF-MEK signaling complex. |
| 体外活性 | NST-628 （100 nM；2小时）在BRAF II/III类突变细胞模型中表现出比其他RAF和MEK抑制剂更高的抗增殖活性，并且不促进BRAF和CRAF的异二聚体形成。[1] NST-628 （4-100 nM；48小时）在NRAS突变型IPC-298和SK-MEL-2、NF1突变型MeWo和KRAS突变型HCT116细胞系中，以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平，同时减少活细胞数量。[1] |
| 体内活性 | NST-628 (口服; 3 mg/kg; 每天, 5 mg/kg; 每天或1.5 mg/kg; 每两天) 显著减缓带KRAS和NRAS突变肿瘤模型中的肿瘤生长，并在SK-MEL-2-luc模型中导致肿瘤消退。[1] NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; 每天; 18-20天) 能以剂量依赖性方式抑制小鼠中的RAS-MAPK途径，在MeWo-luc模型中表现出较强的抗肿瘤活性。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; 每天; 26天) 在NCI-H23-KRASG12C突变型肺腺癌模型中减缓肿瘤生长并有效抑制RAS–MAPK途径。[1] |
| 别名 | NST628, NST 628 |
| 分子量 | 488.46 |
| 分子式 | C22H18F2N4O5S |
| CAS No. | 3002056-30-3 |
| Smiles | O=C1OC=2C=C(OC3=NC=CC=C3F)C=CC2C(=C1CC=4C=CN=C(NS(=O)(=O)NC)C4F)C |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL(163.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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