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NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,560 | 现货 |
产品描述 | NST-628 is a pan-RAF-MEK molecular glue that prevents RAF from phosphorylating and activating MEK, inhibiting the RAF-MEK signaling complex. |
体外活性 | NST-628 (100 nM;2小时)在BRAF II/III类突变细胞模型中表现出比其他RAF和MEK抑制剂更高的抗增殖活性,并且不促进BRAF和CRAF的异二聚体形成。[1] NST-628 (4-100 nM;48小时)在NRAS突变型IPC-298和SK-MEL-2、NF1突变型MeWo和KRAS突变型HCT116细胞系中,以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平,同时减少活细胞数量。[1] |
体内活性 | NST-628 (口服; 3 mg/kg; 每天, 5 mg/kg; 每天或1.5 mg/kg; 每两天) 显著减缓带KRAS和NRAS突变肿瘤模型中的肿瘤生长,并在SK-MEL-2-luc模型中导致肿瘤消退。[1] NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; 每天; 18-20天) 能以剂量依赖性方式抑制小鼠中的RAS-MAPK途径,在MeWo-luc模型中表现出较强的抗肿瘤活性。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; 每天; 26天) 在NCI-H23-KRASG12C突变型肺腺癌模型中减缓肿瘤生长并有效抑制RAS–MAPK途径。[1] |
别名 | NST628, NST 628 |
分子量 | 488.46 |
分子式 | C22H18F2N4O5S |
CAS No. | 3002056-30-3 |
Smiles | O=C1OC=2C=C(OC3=NC=CC=C3F)C=CC2C(=C1CC=4C=CN=C(NS(=O)(=O)NC)C4F)C |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL(163.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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