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NST-628

Rating icon 很棒
产品编号 T87041Cas号 3002056-30-3
别名 NST628, NST 628

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。

NST-628

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纯度: 98.62%
产品编号 T87041 别名 NST628, NST 628Cas号 3002056-30-3

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。

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1 mg¥ 1,560现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NST-628 is a pan-RAF-MEK molecular glue that prevents RAF from phosphorylating and activating MEK, inhibiting the RAF-MEK signaling complex.
体外活性
NST-628 (100 nM;2小时)在BRAF II/III类突变细胞模型中表现出比其他RAF和MEK抑制剂更高的抗增殖活性,并且不促进BRAF和CRAF的异二聚体形成。[1]
NST-628 (4-100 nM;48小时)在NRAS突变型IPC-298和SK-MEL-2、NF1突变型MeWo和KRAS突变型HCT116细胞系中,以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平,同时减少活细胞数量。[1]
体内活性
NST-628 (口服; 3 mg/kg; 每天, 5 mg/kg; 每天或1.5 mg/kg; 每两天) 显著减缓带KRAS和NRAS突变肿瘤模型中的肿瘤生长,并在SK-MEL-2-luc模型中导致肿瘤消退。[1]
NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; 每天; 18-20天) 能以剂量依赖性方式抑制小鼠中的RAS-MAPK途径,在MeWo-luc模型中表现出较强的抗肿瘤活性。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; 每天; 26天) 在NCI-H23-KRASG12C突变型肺腺癌模型中减缓肿瘤生长并有效抑制RAS–MAPK途径。[1]
别名NST628, NST 628
化学信息
分子量488.46
分子式C22H18F2N4O5S
CAS No.3002056-30-3
SmilesO=C1OC=2C=C(OC3=NC=CC=C3F)C=CC2C(=C1CC=4C=CN=C(NS(=O)(=O)NC)C4F)C
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL(163.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0473 mL10.2363 mL20.4725 mL102.3625 mL
5 mM0.4095 mL2.0473 mL4.0945 mL20.4725 mL
10 mM0.2047 mL1.0236 mL2.0473 mL10.2363 mL
20 mM0.1024 mL0.5118 mL1.0236 mL5.1181 mL
50 mM0.0409 mL0.2047 mL0.4095 mL2.0473 mL
100 mM0.0205 mL0.1024 mL0.2047 mL1.0236 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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