tgf-beta/smad

SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

Alantolactone (Inula camphor) 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。

Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 S6K 磷酸化、HIF-1α表达和 VEG F表达。Tubastatin 抑制 TGF-β1 诱导的 LC3B-II（自噬体形成的标志物）的抑制。

Pentabromophenol (NSC-5717) 通过加速 TGF-β 受体的转换率来抑制 TGF-β 反应。

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 2TFA 是 TGF-β 的激活剂。

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

HALOFUGINONE LACTATE 是 febrifugine 的卤化衍生物，它是一种天然的含有喹唑啉酮的化合物，存在于中草药 D. febrifuga 中。Halofuginone 以 ATP 依赖性方式抑制脯氨酰-tRNA 合成酶，Ki 为 18.3 nM。 Halofuginone 是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，通过抑制 TGF-β 活性来减轻骨关节炎 (OA)

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤，特别是转移性乳腺癌的研究。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1 5 9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β Smad 通路。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I II 型 (TβRI II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

Hydroxysafflor yellow A (Safflomin A) 是一种黄酮类天然产物，从中药红花中分离得到，具有抗癌作用。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM)，也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM)，并且不抑制密切相关的激酶 MEK1 2、JNK2 和 ERK2。

Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。