protac brd9-binding moiety 1

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride inhibits BRD9 activity by binding to BRD9, utilizing the PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) mechanism.

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

PROTACBRD9-binding moiety 5 是一种选择性 BRD9结合剂，IC50为 4.20 μM，可用于合成 PROTACs。PROTACBRD9-binding moiety 5 对癌细胞具有抗增殖活性。

PROTAC tubulin-Degrader-1（化合物 W13）作为PROTAC tubulin的抑制剂，展示了对人类肺癌的抗肿瘤活性。

PROTACGDI2 Degrader-1（化合物 21）为高效的PROTACGDI2降解剂，在GDI2过表达的胰腺异种移植模型中展现出显著的体内抗肿瘤活性。

PROTACNSD3 degrader-1 (compound 56)，是一种定向作用于NSD3蛋白的PROTAC。在NCI-H1703和A549肺癌细胞系中，该化合物能特异性诱导NSD3的降解，其DC50值分别为1.43 μM和0.94 μM。PROTACNSD3 degrader-1能够抑制H3K36的甲基化，触发细胞凋亡以及细胞周期阻滞，同时降低包括CDC25A、ALDH1A1和IGFBP在内的NSD3相关基因的表达水平。

PROTAC CBP P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to CRBN E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC50=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells[1]. PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells[1]. [1]. Hu M, et al. Discovery of the first potent proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. Acta Pharm Sin B. 2020;10(10):1943-1953.

PROTACHDAC6 degrader (Compound A6) 为有效且选择性的PROTACHDAC6降解剂，具有3.5 nM的DC50。在髓系白血病细胞系中，通过诱导凋亡（apoptosis）表现出抗增殖活性。

PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) is a novel chemical compound consisting of ligands for von Hippel-Lindau and BRD4, connected by a PROTAC moiety. This compound can effectively degrade the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells. When conjugated with STEAP1 and CLL1 antibodies, PROTAC BRD4 Degrader-9 exhibits potent activity, with respective DC50 values of 0.86 nM and 7.6 nM.

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种靶向 SGK3 且与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 偶联物，可诱导内源性 SGK3 降解。PROTAC SGK3 degrader-1 可抑制GDC0941诱导的癌细胞增殖。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5) is a chimeric BET degrader GNE-987 conjugated with a disulfide-containing linker[1]. This PROTAC-linker conjugate specifically targets and degrades BRD4, enabling selective proteolysis of PAC-1.

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).

Halo PROTAC 1 is a PROTAC, which is a ligand having activity to bind to an intracellular proteins fused with HaloTag and a structure having activity to induce autophagy of an intracellular molecule are linked via a PEG linker[1].

(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 is a relative configuration of PROTAC ERRα Degrader-1, which is an estrogen-related receptor alpha (ERRa) degrader. PROTAC ERRα Degrader-1 consists of an MDM2 ligand binding moiety, a linker and an ERRa binding moiety [1].

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.

PROTAC BET Degrader-1 is a potent degrader of BET based on PROTAC.

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体，也可作为ARD-61合成的原料。

SMARCA-BD ligand 1 hydrochloride forProtac是一种基于PROTAC技术的化合物，能够与BAF ATPase亚基SMARCA2结合，用于降解SMARCA2。

PROTAC CDK4 6 degrader 1（Compound 7f）作为一种针对CDK4和CDK6的双重降解剂, 其DC50值分别为10.5 nM和2.5 nM。该化合物能显著抑制Jurkat细胞的增殖，其中IC50为0.18 μM，能够在G1期阻断细胞周期，并引发细胞凋亡（apoptosis）。此外，化合物的结构中包括三种配体，分别用不同颜色标记：靶蛋白配体YY173（Pink），连接子（Black），以及E3 ligase配体（Blue）。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

Compound PROTAC-2, also known as PROTAC Chk1 degrader-1, is a potent degrader of Chk1, exhibiting a DC50 of 1.33 μM. It is utilized in cancer research [1].

PROTACHemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin(HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTACHemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

PROTACBTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的PROTACBTK 降解剂，对野生型BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTACBTK Degrader-1 能有效降低BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

PROTACPTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2降解剂。PROTACPTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

PROTACGPX4 degrader-1 (DC-2) 是GPX4的PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50值为 0.03 μM。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1 2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

PROTACMLKL Degrader-1 (Compound 36) 为MLKL的PROTAC靶向降解剂，具有超过90%的Dmax效率。该化合物构成包含了修饰后的CRBN配体、linker 及 Lenalidomide 接头片段，能有效消除TSZ坏死模型中的细胞死亡。

PROTACTG2 degrader-1（化合物 11）是一种靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 的VHL基PROTAC，具有68.9 μM的KD值。该化合物通过蛋白酶体途径降低卵巢癌细胞中TG2的水平。

PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

PROTAC K-Ras Degrader-1 is potent degrader of K-Ras based PROTAC.

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

PROTAC BET-binding moiety 2 is an BET bromodomain inhibitor.

PROTACVEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTACVEGFR-2降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。

PROTACIRAK3降解剂-1（化合物23）以IC50为5纳摩的浓度选择性地降解IRAK3，表现出高效性。

PROTACAR AR-V7 degrader-1 (27c) 作为AR与AR-V7的双效PROTAC降解剂，显示出DC50值为2.67 μM和2.64 μM。此外，该化合物具备诱导凋亡的功能 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。