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Lorlatinib
劳拉替尼, PF-6463922, PF-06463922, Loratinib
T3061
1454846-35-5
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
ALK
Apoptosis
ROS
ROS Kinase
Tyrosine Kinases
¥ 253
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LY2365109 hydrochloride
LY2365109盐酸盐
T11908
1779796-27-8
LY2365109 hydrochloride 是高选择性GlyT1抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的IC50值为 15.8 nM.
GlyT
¥ 348
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MYCMI-6
NSC354961
T12134
681282-09-7
MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
c-Myc
¥ 283
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nAChR agonist 1
DUN71755
T12165
1394371-75-5
nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。
AChR
¥ 672
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UNC0379
T1841
1620401-82-2
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
Histone Methyltransferase
¥ 293
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AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
T1967
1356962-20-3
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
ALK
Apoptosis
Autophagy
IGF-1R
¥ 196
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NMS-E973
T6609
1253584-84-7
NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂,与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障,具有抗肿瘤效果。
HSP
¥ 196
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Tolcapone
托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592
T6708
134308-13-7
Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。
Apoptosis
Beta Amyloid
Transferase
¥ 123
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NSC-87877 disodium
NSC87877
T6911
56932-43-5
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
Apoptosis
Phosphatase
¥ 118
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Ceefourin 1
T8596
315702-40-0
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
MRP
Others
P-gp
¥ 313
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sulfopin
Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)-
T9240
2451481-08-4
Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM),在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
Others
¥ 312
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NSC-87877
T16350
56990-57-9
NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。
Apoptosis
Phosphatase
¥ 213
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Idebenone
艾地苯醌, CV-2619
T0412
58186-27-9
Idebenone (CV-2619) 是一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障,诱导细胞凋亡。
Antioxidant
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
¥ 133
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Pevonedistat
MLN4924
T6332
905579-51-3
Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM),具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗,也具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
NEDD8
¥ 489
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Thiamine hydrochloride
Vitamin B1 hydrochloride, Thiamine HCl, Thiamine chloride hydrochloride
T0894
67-03-8
Thiamine hydrochloride (Vitamin B1) 是一种必需的微量营养素,是许多中枢代谢酶的辅因子。
Antibacterial
Apoptosis
Endogenous Metabolite
HBV
NF-κB
Nrf2
TLR
¥ 110
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ABT-751
E7010
T1758
141430-65-1
ABT-751 (E7010) 是一种新型的生物相容性的微管蛋白结合剂,用于治疗肺癌、非小细胞肺癌和非小细胞肺癌。它是磺胺类抗有丝分裂抑制剂,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Apoptosis
Autophagy
Microtubule Associated
¥ 186
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UAMC-3203
UAMC3203, UAMC 3203
T5343
2271358-64-4
UAMC-3203 是一种有效的选择性铁死亡抑制剂,IC50为12 nM。
Ferroptosis
¥ 189
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NSC 694621
NSC694621
T60018
104857-29-6
NSC 694621是一种PCAF和组蛋白乙酰转移酶( histone acetyltransferase,HAT)抑制剂,与PCAF的活性位点Cys574形成共价键,从而不可逆地抑制其乙酰转移酶活性,能够抑制SK-N-SH 和HCT116细胞增殖,具有抗癌潜力。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 497
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(Rac)-AMXT-1501 4HCl
T10313
2771343-93-0
In house
(Rac)-AMXT-1501 4HCl 是一种多胺转运抑制剂,抑制多胺转运与顺铂在 HNSCC 中协同作用。(Rac)-AMXT-1501 4HCl 具有潜在的抗菌活性,通过靶向鸟氨酸脱羧酶和多胺转运抑制神经母细胞瘤细胞增殖,抑制肺炎球菌的荚膜生物合成。
Antibacterial
Apoptosis
Dopamine Receptor
¥ 1820
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Ellipticine
玫瑰树碱, NSC 71795, Elliptisine
T1166
519-23-3
In house
Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。
Topoisomerase
¥ 218
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Debio 0932
RGRN-305, MC2-32, CUDC-305, CUDC305, BEBT-305, BEBT305
T15088
1061318-81-7
In house
Debio 0932(CUDC-305)是一种热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡,具有可口服和可穿透血脑屏障(BBB)的优点,可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。
HSP
¥ 699
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SAK3
SAK-3, SAK 3
T26174
1256269-87-0
In house
SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。
AChR
Calcium Channel
¥ 1320
现货
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Hu7691 free base
T39733
2241232-43-7
In house
Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂,对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ,诱导神经母细胞瘤细胞分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
SGK
¥ 1980
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Hu7691
T39899
2360523-76-6
In house
Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3,抑制神经母细胞瘤细胞增殖,诱导神经母细胞瘤细胞的分化。
Akt
PKA
PKC
ROCK
S6 Kinase
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