mitochondrial metabolism

Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride) 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性，能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。

BRD6897 是一种线粒体内容物诱导剂，能增加线粒体的细胞含量，诱导现有线粒体的电子密度显着增加。

L-Histidine (L-(-)-Histidine) 是人类生长和组织修复所需的一种半必需氨基酸(儿童应从食物中获得)。 L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。

Tricarballylic acid (Carballylic acid) 是三碳烯丙酸酯的共轭酸，是一种乌头酸水合酶的竞争性抑制剂，其 Ki= 0.52 mM。

Nerol (Neryl alcohol) 是橙花油的一种单萜, 它通过增强 Ca2+和ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡，具有抗真菌活性。它可减轻哺乳动物心脏中哇巴因引发的心律失常的严重程度。

Lonidamine (Diclondazolic Acid) 是一种抗肿瘤药物，是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也抑制线粒体复合物 II。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Tempo (2,2,6,6-Tetramethylpiperidinooxy) 可用作自由基清除剂、有机合成中的试剂和电子自旋共振光谱中的结构探针。它可在催化循环中使超氧化物歧化，也可诱导DNA 链断裂。

Idebenone (CV-2619) 是一种线粒体保护剂，具有神经保护功效，可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病，可透过血脑屏障，诱导细胞凋亡。

Lipoic acid (R-(+)-Thioctic acid) ((R)-(+)-α-Lipoic acid) 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。与外消旋 Lipoic acid 相比，Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid)更有效。

D-Histidine 是一种 L-histidine 的对映体。其中 L-histidine 是婴儿必需的氨基酸，是一种线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。

Rotenone (Rotocide) 属于天然产物，是一种植物杀虫剂。Rotenone 是一种线粒体电子传递复合物 I 抑制剂，可以促进线粒体产生活性氧，并诱导细胞凋亡。

Thiabendazole (2-(4-Thiazolyl)benzimidazole) 是具有驱虫特性的苯并咪唑衍生物。

Daidzin (Daidzoside) 是从大豆中分离出来的一种异黄酮，具有抗氧化、抗癌和抗动脉粥样硬化的活性。

Imeglimin (EMD 387008) 是一种可口服的抗糖尿病化合物，可增强线粒体功能、增强胰岛素分泌、促进β细胞增殖并改善小鼠胰岛β细胞存活率。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Tebufenpyrad (Comanche) 是一种重要的农业化学杀螨剂，其作用类似于已知的线粒体毒物 rotenone。

α-Lipoic Acid (Alphalipoic acid) 抑制 NF-κB 依赖性 HIV-1 LTR 活化。 α-硫辛酸诱导内质网 (ER) 应激介导的肝癌细胞凋亡。α-硫辛酸是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。

Boscalid 是一种广谱羧酰胺类杀菌剂，通过与线粒体复合物 II 琥珀酸脱氢酶的泛醌位点结合来抑制真菌呼吸。

TT01001 (Ethyl 4-(3-(3,5-dichlorophenyl)thioureido)piperidine-1-carboxylate) 是 mitoNEET 的选择性激动剂，通过改善线粒体功能障碍来减少氧化应激损伤和神经元凋亡。 TT01001可用于治疗 II 型糖尿病的研究。

4-methyl-6-phenyl-2H-pyranone 源自黄芩黄芩，可改善线粒体功能以保护星形胶质细胞免受过氧化氢诱导的毒性。

ND-011992 是一种靶向醌还原酶 (quinone reductases) 和醌氧化酶 (quinol oxidases)的喹唑啉类抑制剂，具有可逆性和选择性。ND-011992 对大肠杆菌 BL21*Δcyo 呼吸复合体I (respiratory complex I) 、 bo3 氧化酶(bo3 oxidase)、 bd-I 氧化酶 (bd-I oxidases) 和 bd-II 氧化酶 (bd-II oxidases)具有抑制作用，IC50 分别为 0.12、2.47、0.63 和 1.3 μM。ND-011992 可以用于研究肺结核。

VK-28 是一种具有神经保护作用的脑渗透性铁螯合剂。 VK-28 抑制基础以及铁诱导的线粒体脂质过氧化。

McN3716 是一种肉碱棕榈酰转移酶 I (CPT-1) 抑制剂，可用于研究代谢疾病。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，有研究复发 难治性 AML 和实体瘤潜力。

FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。FCCP 常被用作细胞凋亡诱导剂。

Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶的模拟物。Mito-TEMPO 可以清除超氧化物和烷基自由基，防止线粒体的氧化、坏死和凋亡。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂，也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体抑制剂，Ki<0.1 nM。它是一种线粒体呼吸抑制剂。它也能抑制质膜单羧酸转运体的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

THP104c 是有效的线粒体分裂抑制剂。

Azemiglitazone (MSDC 0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD)，与能够线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，降低 pparγ 介导的副作用的风险，有用于 2 型糖尿病研究的潜能。

VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂，是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。

BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域抑制剂，可阻止线粒体外膜电位和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。

Mito-LND (Mito-Loidamine) 是一种有口服活性和靶向线粒体的氧化磷酸化抑制剂。它抑制线粒体生物能，刺激活性氧的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。

CCI-006 是一种 MLL 重排白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂。 它能够抑制线粒体呼吸，造成 MLL-r 白血病细胞亚群中无法克服的线粒体去极化和促凋亡未折叠蛋白反应。

Adjudin (AF-2364) 是广泛研究的男性避孕试剂，可通过抑制 NF-κB 通路来减弱小胶质细胞的活化。

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，能够促进细胞存活，其 EC50=3.2±0.2 µM。

FGIN-1-43 是一种有效的线粒体 DBI 受体特异性配体。

Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂，能够保持线粒体功能并促进细胞呼吸，减轻心肌缺血/再灌注大鼠的心脏损伤和大脑损伤。

CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂，KD=3.5 μM，具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。

Speract 是调节精子活力的海胆蛋肽，也能够刺激精子线粒体代谢。

α-Lipoic Acid (DL-α-Lipoic acid) 是线粒体酶复合物的重要辅助因子，是一种抗氧化剂，可抑制NF-κB 依赖性的HIV-1LTR 活化。它还可诱导内质网应激介导的肝癌细胞凋亡。

ER-000444793 是一种线粒体通透性转换孔开放抑制剂。它能够抑制 mPTP，IC50=2.8 μM。

Gboxin 是一种氧化磷酸化抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长，还抑制 F0F1 ATP 合成，具有抗肿瘤活性。