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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T39516 Bocidelpar

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂,可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。
T10900 CUDA

PPAR; Epoxide Hydrolase DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
CUDA 是一种可溶性环氧水解酶抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50分别为 11.1 和 112 nM。它能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARα的活性,有用于心血管疾病的研究潜力。
T1264 Ciprofibrate

Win35833,环丙贝特

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体增殖物,可增加PPARα的磷酸化水平。它是一种可口服的降血脂剂,可研究原发性高脂血症。
T15945 MA-0204

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
MA-0204 是一种高选择性,可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50分别为 0.4、7.9 和 10 nM。它有用于 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的研究潜力。
T8486 GW6471

GW 6471

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
T6689 T0070907

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂,Ki 值为1 nM,其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。
TQ0156 GW1929

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GW1929是PPAR-γ有效激动剂,对人PPAR-γ的pKi 为8.84。对人和鼠的pEC50分别为8.56 和 8.27。
T8374 LJ570

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
LJ570 是一种 PPARα/γ 双激动剂,EC50 分别为 1.05 和 0.12 μM。
T7159 L-165041

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
L-165041 是一种细胞渗透性 PPARδ激动剂,可在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM。
T5532 BMS-687453

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
BMS-687453 是一种选择性 PPARα激动剂,对人 PPARα的 EC50和 IC50分别为 10 nM 和 260 nM。它较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50和 IC50值分别为 4100 nM 和大于 15000 nM。
T1941 GSK3787

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GSK3787 是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 的一种不可逆拮抗剂,pIC50为 6.6。
T2674 GSK0660

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GSK0660 是 PPARβ/δ 的拮抗剂和反向激动剂,IC50均为155 nM。
T3954 Adelmidrol

NF-κB; COX; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
Adelmidrol 是壬二酸的抗炎乙醇酰胺衍生物,有抗炎作用,部分与 PPARγ有关。它降低 NF-κB 易位,和 COX-2表达。
T4408 Elafibranor

GFT505

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂,EC50 值分别为 45 和 175 nM。
T7395 Lanifibranor

IVA337

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Lanifibranor (IVA337) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂,对人类PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
T24827 SR 16832

SR-16832,SR16832

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
SR 16832 是一种化学合成中的砌块
T9808 Tetradecylthioacetic acid

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Tetradecylthioacetic acid 是一种合成脂肪酸,在 β 位具有硫取代。这种修饰使 TTA 无法进行完全的 β-氧化并增加其生物活性,包括激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR),优先选择 PPARα。
T2413 FH535

Wnt/beta-catenin; PPAR Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Stem Cells
FH535 是一种具有抗肿瘤活性的Wnt/β-catenin 和PPAR 抑制剂。
T0061 Clofibric acid

Chlorofibrinic acid,氯贝酸

PPAR; Drug Metabolite DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 的活性代谢物,是 PPARα的激动剂,具有降血脂作用,也可作为除草剂。
T21764 MCC-555

Isaglitazone,Netoglitazone

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
MCC-555 (Isaglitazone) 是一种 PPARα 和 PPARγ 激动剂,具有抗高血糖作用。
T9766 GW590735

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GW590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂,对 PPARα 的 EC50 为 4 nM,比 PPARδ 和 PPARγ 的选择性至少高 500 倍。 GW590735 可用于血脂异常研究。
T0841 Bezafibrate

BM15075,苯扎贝特

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂,是PPAR 的激动剂,对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM, 以及 90、55 和110 μM。
T8780 AMG131

INT-131,AMG-131,CHS 131

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
T1149 Fenofibrate

Procetofen,非诺贝特,Lipanthyl,Lipantil

P450; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种选择性PPARα激动剂,EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药,具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。
T23389 SR1664

SR 1664

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。
T21955 GQ-16

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GQ-16 是 PPARγ 的部分激动剂,Ki 为 160 nM。 GQ-16 可减少脂肪生成作用并促进胰岛素敏化而不会增加体重。
T1298 Clofibrate

氯贝丁酯,氯贝特,Clofibrato,Clofibratum,Ethyl clofibrate

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Clofibrate (Clofibrato) 是芳氧基异丁酸衍生物,具有抗高血脂活性。它是一种 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 55 μM,约500 μM 和 50 μM,约500 μM。
T22708 Darglitazone

CP-86325

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Darglitazone (CP-86325) 是一种噻唑烷二酮,是口服有效的PPAR-γ选择性激动剂。Darglitazone 可以有效控制血糖和脂质代谢,在 II 型糖尿病中有研究价值。
T4628 Seladelpar

MBX 8025

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性PPAR-δ激动剂,EC50为 2 nM。
T9756 AZD-9574

PARP Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。
T15821 LY518674

LY-674

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
LY518674 (LY-674) 是一种高效、选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于研究动脉粥样硬化。
T2269 Pirinixic Acid

Wy-14643,NSC 310038,匹立尼酸

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Pirinixic Acid (NSC 310038) 是一种过氧化物酶体增殖剂,可激活特定的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)。它对鼠的PPARα和 PPARγ 的EC50值分别为 0.63 和 32 μM,对人的PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 5.0 、60 和 35 μM。
T0214 Pioglitazone

U 72107,吡格列酮,匹格列酮

Ferroptosis; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
T6829 EPI-001

EPI001,EPI 001

Apoptosis; Androgen Receptor; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Metabolism
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
T1415 Gemfibrozil

吉非罗齐,CI-719,Jezil,Decrelip,Lopid

P450; Adrenergic Receptor; PPAR DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂,可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂,对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。
T1402 Fenofibric acid

非诺贝特酸,Trilipix,FNF acid,NSC 281318

MMP; COX; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Fenofibric acid (FNF acid) 是 fenofibrate 的活性代谢物,是PPAR 激动剂,对 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 22.4、1.47 和 1.06 µM。它抑制COX-2的活性,IC50值为 48 nM。
T7821 DG172 dihydrochloride

DG172 (dihydrochloride),DG-172 dihydrochloride

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
DG172 dihydrochloride (DG-172 dihydrochloride) 是一种 PPARβ/δ拮抗剂,IC50值为 27 nM。
T16074 Mifobate

SR-202,米福贝特

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ拮抗剂,可选择性抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性,IC50为140 μM,具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
T13289 EHP-101

VCE-​004.8

Cannabinoid Receptor; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; PPAR Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism
EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。
T15581 Inolitazone

RS5444,Efatutazone,CS-7017,伊诺他酮

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外,Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。
T8638 NPC 15199

FMOC-L-Leucine,Fmoc-L-亮氨酸

Others Others
NPC 15199 (FMOC-L-Leucine) 是选择性的PPARγ调节剂。它对 PPARγ 的激活效果比罗格列酮低,但二者最大效应相似。它能够改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性,一定程度上能够诱导脂肪生成。
T3941 Choline Fenofibrate

Trilipix,ABT-335,非诺贝特胆碱

P450; COX; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
Choline Fenofibrate (Trilipix) 是 Fenofibric acid 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和具有抗高血脂活性的前药。
T0509 Cloxiquine

5-Chloro-8-quinolinol,氯羟喹,Dermofungin,Dermofongin,5-氯-8-羟基喹啉

Antibacterial; Antibiotic; PPAR; Parasite; Antifungal DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
Cloxiquine (Dermofongin) 具有抗菌,抗真菌和抗阿米巴虫的作用。它还可通过激活 PPARγ抑制黑素瘤细胞的生长和转移。它可研究结核病和皮肤病。
T1622 Rosiglitazone maleate

BRL 49653C,BRL 49653,马来酸罗格列酮

Ferroptosis; TRP/TRPV Channel; PPAR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种选择性PPARγ激活剂,具有抗糖尿病特性和潜在抗肿瘤活性。它也是TRP 通道调节剂,可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
T3170 Troglitazone

CS-045,Romozin,Rezulin,Romglizone,Noscal,Prelay,曲格列酮

Apoptosis; Ferroptosis; PPAR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂,具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性,可以改善胰岛素抵抗,增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。
T15453 GW7647

2-[[4-[2-[[环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫基]-2-甲基丙酸

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GW7647 是一种PPARα有效激动剂,对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 6、1.1 和 6.2 μM。
T8505 SC-236

4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236

Apoptosis; COX; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性,在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
TQ0120 CDDO-Im

RTA-403,CDDO-Imidazolide,TP-235

Others; Ferroptosis; Nrf2; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Others
CDDO-Im (TP-235) 是一种 Nrf2和 PPAR 的激活剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
T6893 MK-886

MK886,L 663536

Apoptosis; Leukotriene Receptor; COX; PPAR; FLAP Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
T2260 GW9662

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺,TIMTEC-BB SBB006523,GW 9662

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα/δ 的 10 到 1000 倍。

化合物

Bocidelpar
Cat.No: T39516
Synonym:
Target: PPAR
CUDA
Cat.No: T10900
Synonym:
Target: PPAR, Epoxide Hydrolase
Ciprofibrate
Cat.No: T1264
Synonym: Win35833,环丙贝特
Target: PPAR
MA-0204
Cat.No: T15945
Synonym:
Target: PPAR
GW6471
Cat.No: T8486
Synonym: GW 6471
Target: PPAR
T0070907
Cat.No: T6689
Synonym:
Target: PPAR
GW1929
Cat.No: TQ0156
Synonym:
Target: PPAR
LJ570
Cat.No: T8374
Synonym:
Target: PPAR
L-165041
Cat.No: T7159
Synonym:
Target: PPAR
BMS-687453
Cat.No: T5532
Synonym:
Target: PPAR
GSK3787
Cat.No: T1941
Synonym:
Target: PPAR
GSK0660
Cat.No: T2674
Synonym:
Target: PPAR
Adelmidrol
Cat.No: T3954
Synonym:
Target: NF-κB, COX, PPAR
Elafibranor
Cat.No: T4408
Synonym: GFT505
Target: PPAR
Lanifibranor
Cat.No: T7395
Synonym: IVA337
Target: PPAR
SR 16832
Cat.No: T24827
Synonym: SR-16832,SR16832
Target: PPAR
Tetradecylthioacetic acid
Cat.No: T9808
Synonym:
Target: PPAR
FH535
Cat.No: T2413
Synonym:
Target: Wnt/beta-catenin, PPAR
Clofibric acid
Cat.No: T0061
Synonym: Chlorofibrinic acid,氯贝酸
Target: PPAR, Drug Metabolite
MCC-555
Cat.No: T21764
Synonym: Isaglitazone,Netoglitazone
Target: PPAR
GW590735
Cat.No: T9766
Synonym:
Target: PPAR
Bezafibrate
Cat.No: T0841
Synonym: BM15075,苯扎贝特
Target: PPAR
AMG131
Cat.No: T8780
Synonym: INT-131,AMG-131,CHS 131
Target: PPAR
Fenofibrate
Cat.No: T1149
Synonym: Procetofen,非诺贝特,Lipanthyl,Lipantil
Target: P450, PPAR, Autophagy
SR1664
Cat.No: T23389
Synonym: SR 1664
Target: PPAR
GQ-16
Cat.No: T21955
Synonym:
Target: PPAR
Clofibrate
Cat.No: T1298
Synonym: 氯贝丁酯,氯贝特,Clofibrato,Clofibratum,Ethyl clofibrate
Target: PPAR
Darglitazone
Cat.No: T22708
Synonym: CP-86325
Target: PPAR
Seladelpar
Cat.No: T4628
Synonym: MBX 8025
Target: PPAR
AZD-9574
Cat.No: T9756
Synonym:
Target: PARP
LY518674
Cat.No: T15821
Synonym: LY-674
Target: PPAR
Pirinixic Acid
Cat.No: T2269
Synonym: Wy-14643,NSC 310038,匹立尼酸
Target: PPAR
Pioglitazone
Cat.No: T0214
Synonym: U 72107,吡格列酮,匹格列酮
Target: Ferroptosis, PPAR
EPI-001
Cat.No: T6829
Synonym: EPI001,EPI 001
Target: Apoptosis, Androgen Receptor, PPAR
Gemfibrozil
Cat.No: T1415
Synonym: 吉非罗齐,CI-719,Jezil,Decrelip,Lopid
Target: P450, Adrenergic Receptor, PPAR
Fenofibric acid
Cat.No: T1402
Synonym: 非诺贝特酸,Trilipix,FNF acid,NSC 281318
Target: MMP, COX, PPAR
DG172 dihydrochloride
Cat.No: T7821
Synonym: DG172 (dihydrochloride),DG-172 dihydrochloride
Target: PPAR
Mifobate
Cat.No: T16074
Synonym: SR-202,米福贝特
Target: PPAR
EHP-101
Cat.No: T13289
Synonym: VCE-​004.8
Target: Cannabinoid Receptor, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, PPAR
Inolitazone
Cat.No: T15581
Synonym: RS5444,Efatutazone,CS-7017,伊诺他酮
Target: PPAR
NPC 15199
Cat.No: T8638
Synonym: FMOC-L-Leucine,Fmoc-L-亮氨酸
Target: Others
Choline Fenofibrate
Cat.No: T3941
Synonym: Trilipix,ABT-335,非诺贝特胆碱
Target: P450, COX, PPAR
Cloxiquine
Cat.No: T0509
Synonym: 5-Chloro-8-quinolinol,氯羟喹,Dermofungin,Dermofongin,5-氯-8-羟基喹啉
Target: Antibacterial, Antibiotic, PPAR, Parasite, Antifungal
Rosiglitazone maleate
Cat.No: T1622
Synonym: BRL 49653C,BRL 49653,马来酸罗格列酮
Target: Ferroptosis, TRP/TRPV Channel, PPAR, Autophagy
Troglitazone
Cat.No: T3170
Synonym: CS-045,Romozin,Rezulin,Romglizone,Noscal,Prelay,曲格列酮
Target: Apoptosis, Ferroptosis, PPAR, Autophagy
GW7647
Cat.No: T15453
Synonym: 2-[[4-[2-[[环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫基]-2-甲基丙酸
Target: PPAR
SC-236
Cat.No: T8505
Synonym: 4-(5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-,Sc 236
Target: Apoptosis, COX, PPAR
CDDO-Im
Cat.No: TQ0120
Synonym: RTA-403,CDDO-Imidazolide,TP-235
Target: Others, Ferroptosis, Nrf2, PPAR
MK-886
Cat.No: T6893
Synonym: MK886,L 663536
Target: Apoptosis, Leukotriene Receptor, COX, PPAR, FLAP
GW9662
Cat.No: T2260
Synonym: 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺,TIMTEC-BB SBB006523,GW 9662
Target: PPAR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1693 Glabrone

Influenza Virus; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮,可与 PPAR-γ 配体结合,具有抗流感活性。
T3867 Alpinetin

山姜素,(-)-alpinetin

BCL; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Alpinetin ((-)-alpinetin) 是从草豆蔻中分离得到的一种黄酮类天然产物,能够活化PPAR-γ,具有抗炎、抗菌活性。它通过抑制增殖、调节 Bcl-2 家族和 XIAP 表达、释放细胞色素 c 和激活 caspase 具有很强的抗肝癌和胰腺癌细胞作用。
T4S2128 Bilobetin

白果双黄酮,白果素

PKA; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
T1238 Daidzein

大豆素,Isoflavone,黄豆苷元

Endogenous Metabolite; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,具有抗氧化和植物雌激素特性。
TN7060 Methyl oleanonate

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Methyl oleanonate 是从柃木中分离得到的一种三萜类天然产物,是齐墩果酸衍生物,是一种PPARγ激动剂,具有抗癌作用。
TN1990 Norathyriol

芒果苷元

Akt; DNA/RNA Synthesis; AMPK; PPAR Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物,具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶,IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ,IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。
T2985 Gypenoside XLIX

绞股蓝皂苷 XLIX,绞股蓝皂苷XLIX

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝的主要成分。它是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度活跃和表达。
T2879 Fisetin

漆黄素,非瑟酮

TNF; Sirtuin; PPAR Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Fisetin 是在许多水果和蔬菜中发现的一种天然黄酮醇,有抗氧化、抗癌和神经保护作用。
T2855 Icariin

淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙

PDE; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Icariin (Ieariline) 是一种黄酮醇苷,可抑制PDE5和PDE4活性,IC50分别为 432 nM 和 73.50 μM。它也是PPARα激活剂。
T3362 Eupatilin

NSC 122413,异泽兰黄素

PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Eupatilin (NSC-122413) 是一种从青蒿中提取的黄酮,是一种 PPARα 激动剂,具有药理活性。
T4S1545 Licarin B

(-)-Licarin B,Licarine B,(-)-利卡灵B

transporter; Antibacterial; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
Licarin B (Licarine B) 是来源于肉豆蔻种子的一种天然产物,是 NO 生成抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的PPARγ和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
TN1018 Angeloylgomisin H

当归酰戈米辛 H,当归酰戈米辛H

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Angeloylgomisin H 是从五味子中提取的一种木脂素类天然产物。它通过激活PPAR-γ来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
T5S0788 Oroxin A

木蝴蝶苷A,Baicalein 7-O-glucoside

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside) 是从黄芩根中提取的一种天然产物,是PPARγ的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。它通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。它对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力,可用于癌症研究。
T6917 Oleuropein

洋橄榄苦甙,橄榄苦苷

Apoptosis; Aromatase; ROS; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物,通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡,还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。
T1051 Retinoic acid

维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin

Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。
T3000 Magnolol

NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol

NF-κB; Retinoid Receptor; Antibacterial; PPAR; p53; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂,EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。
T19500 Palmitelaidic Acid

trans-Palmitoleic acid,9-trans-Hexadecenoic acid,软脂酸

Glucokinase; AMPK; PPAR Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
trans-Palmitelaidic Acid (trans-Palmitoleic acid) 是palmitoleic acid 的反式异构体。Palmitoleic acid 是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
T5S1550 Cinnamyl alcohol

肉桂醇,肉桂醇;beta-苯丙烯醇,Cinnamic Alcohol,Styryl Carbinol

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Cinnamyl alcohol (Styryl Carbinol) 是从板栗花中分离得到的一种活性成分,抑制增加的 PPARγ表达,具有抗肥胖作用。
T5701 OPHIOPOGONIN D

麦冬皂苷 D,麦冬皂苷D

RAAS; Calcium Channel; NF-κB; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Ophiopogonin D 是从麦冬的块茎中分离的一种天然产物,是罕见的天然存在的 C29甾体糖苷。它是一种 CYP2J3 诱导剂,用于炎症和心血管疾病的相关研究。
T12296 Oleoylethanolamide

油酰单乙醇胺,N-Oleoylethanolamide,Oleamide MEA,Oleic acid monoethanolamide

Endogenous Metabolite; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Oleoylethanolamide (N-Oleoylethanolamide) 是一种PPAR-α 的高亲和力内源性激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
T0646 5-Aminosalicylic Acid

Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine

NF-κB; Lipoxygenase; COX; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; PAK; PPAR Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB,具有抗炎活性。
TN3500 beta-Amyrone

β-Amyron,β-香树脂酮

COX; AChR; PPAR; Antifection DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性,EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。
T3403 Glabridin

光甘草定,Q-100692,KB-289522,LS-176045

Reactive Oxygen Species; Tyrosinase; GABA Receptor; Antibacterial; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
T4S1173 Agrimol B

仙鹤草酚B,仙鹤草酚 B

Sirtuin; PPAR Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物,可抑制脂肪形成,降低PPARγ的表达,诱导SIRT1易位和表达。
T6S0117 Avicularin

Fenicularin,扁蓄苷

ERK MAPK
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。
T2S0633 Raspberry ketone

Oxyphenalon,Rasketone,Aloenin,4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone,p-Hydroxybenzyl acetone,Frambinone,覆盆子酮

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone) 是覆盆子中主要的芳香族天然产物,主要用作化妆品的香料和食品增味剂,也可作 PPAR-α激动剂。
TN1525 Convallatoxin

K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷

NF-κB; P-gp; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。
T3138 Astaxanthin

β-Carotene-4,4'-dione,Ovoester,AstaXin,AstaREAL,trans-Astaxanthin,虾青素

Reactive Oxygen Species; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂,具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂,有用于癌症和心血管疾病的研究潜力,作为颜色添加剂用于动物食品中。
T14046 Anandamide

花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide

Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite GPCR/G Protein; Metabolism
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。
T2932 Ginsenoside Rh1

Sanchinoside B2,人参皂苷 Rh1,人参皂苷Rh1,Prosapogenin A2,20(S)-Ginsenoside Rh1,Sanchinoside Rh1

IL Receptor; TNF; Endogenous Metabolite; PPAR; Interleukin Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
Ginsenoside Rh1 (Sanchinoside B2) 是人参的一种主要成分,具有抗炎作用,抑制PPAR-γ,TNF-α,IL-6和IL-1β的表达。

天然产物

Glabrone
Cat.No: TN1693
Synonym:
Target: Influenza Virus, PPAR
Alpinetin
Cat.No: T3867
Synonym: 山姜素,(-)-alpinetin
Target: BCL, PPAR
Bilobetin
Cat.No: T4S2128
Synonym: 白果双黄酮,白果素
Target: PKA, PPAR
Daidzein
Cat.No: T1238
Synonym: 大豆素,Isoflavone,黄豆苷元
Target: Endogenous Metabolite, PPAR
Methyl oleanonate
Cat.No: TN7060
Synonym:
Target: PPAR
Norathyriol
Cat.No: TN1990
Synonym: 芒果苷元
Target: Akt, DNA/RNA Synthesis, AMPK, PPAR
Gypenoside XLIX
Cat.No: T2985
Synonym: 绞股蓝皂苷 XLIX,绞股蓝皂苷XLIX
Target: PPAR
Fisetin
Cat.No: T2879
Synonym: 漆黄素,非瑟酮
Target: TNF, Sirtuin, PPAR
Icariin
Cat.No: T2855
Synonym: 淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙
Target: PDE, PPAR, Autophagy
Eupatilin
Cat.No: T3362
Synonym: NSC 122413,异泽兰黄素
Target: PPAR, Autophagy
Licarin B
Cat.No: T4S1545
Synonym: (-)-Licarin B,Licarine B,(-)-利卡灵B
Target: transporter, Antibacterial, PPAR
Angeloylgomisin H
Cat.No: TN1018
Synonym: 当归酰戈米辛 H,当归酰戈米辛H
Target: PPAR
Oroxin A
Cat.No: T5S0788
Synonym: 木蝴蝶苷A,Baicalein 7-O-glucoside
Target: PPAR
Oleuropein
Cat.No: T6917
Synonym: 洋橄榄苦甙,橄榄苦苷
Target: Apoptosis, Aromatase, ROS, PPAR
Retinoic acid
Cat.No: T1051
Synonym: 维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin
Target: Retinoid Receptor, Endogenous Metabolite, PPAR, Autophagy
Magnolol
Cat.No: T3000
Synonym: NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol
Target: NF-κB, Retinoid Receptor, Antibacterial, PPAR, p53, Autophagy
Palmitelaidic Acid
Cat.No: T19500
Synonym: trans-Palmitoleic acid,9-trans-Hexadecenoic acid,软脂酸
Target: Glucokinase, AMPK, PPAR
Cinnamyl alcohol
Cat.No: T5S1550
Synonym: 肉桂醇,肉桂醇;beta-苯丙烯醇,Cinnamic Alcohol,Styryl Carbinol
Target: PPAR
OPHIOPOGONIN D
Cat.No: T5701
Synonym: 麦冬皂苷 D,麦冬皂苷D
Target: RAAS, Calcium Channel, NF-κB, PPAR
Oleoylethanolamide
Cat.No: T12296
Synonym: 油酰单乙醇胺,N-Oleoylethanolamide,Oleamide MEA,Oleic acid monoethanolamide
Target: Endogenous Metabolite, PPAR
5-Aminosalicylic Acid
Cat.No: T0646
Synonym: Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine
Target: NF-κB, Lipoxygenase, COX, Glutathione Peroxidase, Endogenous Metabolite, PAK, PPAR
beta-Amyrone
Cat.No: TN3500
Synonym: β-Amyron,β-香树脂酮
Target: COX, AChR, PPAR, Antifection
Glabridin
Cat.No: T3403
Synonym: 光甘草定,Q-100692,KB-289522,LS-176045
Target: Reactive Oxygen Species, Tyrosinase, GABA Receptor, Antibacterial, PPAR
Agrimol B
Cat.No: T4S1173
Synonym: 仙鹤草酚B,仙鹤草酚 B
Target: Sirtuin, PPAR
Avicularin
Cat.No: T6S0117
Synonym: Fenicularin,扁蓄苷
Target: ERK
Raspberry ketone
Cat.No: T2S0633
Synonym: Oxyphenalon,Rasketone,Aloenin,4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone,p-Hydroxybenzyl acetone,Frambinone,覆盆子酮
Target: PPAR
Convallatoxin
Cat.No: TN1525
Synonym: K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷
Target: NF-κB, P-gp, PPAR
Astaxanthin
Cat.No: T3138
Synonym: β-Carotene-4,4'-dione,Ovoester,AstaXin,AstaREAL,trans-Astaxanthin,虾青素
Target: Reactive Oxygen Species, PPAR
Anandamide
Cat.No: T14046
Synonym: 花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide
Target: Cannabinoid Receptor, Endogenous Metabolite
Ginsenoside Rh1
Cat.No: T2932
Synonym: Sanchinoside B2,人参皂苷 Rh1,人参皂苷Rh1,Prosapogenin A2,20(S)-Ginsenoside Rh1,Sanchinoside Rh1
Target: IL Receptor, TNF, Endogenous Metabolite, PPAR, Interleukin
Cat. No. Product Name Species Expression System
TMPJ-01213 ASXL1 Protein, Human, Recombinant (GST)

Putative Polycomb group protein ASXL1,Additional sex combs-l...

Human E. coli
Putative Polycomb group protein ASXL1 involved in transcriptional regulation mediated by ligand-bound nuclear hormone receptors, such as retinoic acid receptors (RARs) and peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG). It acts as coactivator of RARA and RXRA through association with NCOA1. ASXL1 also acts as corepressor through recruitment of KDM1A and CBX5 to target genes in a cell-type specific manner; the function seems to involve differential recruitment of methylated histone H3 t...

重组蛋白

ASXL1 Protein, Human, Recombinant (GST)
Cat.No: TMPJ-01213
Species: Human
Expression System: E. coli
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