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Nelivaptan
很棒产品编号 T28153Cas号 439687-69-1
别名 SSR149415, SR-149415, SR 149415
Nelivaptan (SR 149415)是一种加压素 V1b 受体拮抗剂,可消除CHS诱导的GE损伤并可以以竞争性方式抑制[3H]AVP的结合。
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Nelivaptan
很棒 纯度: 98.39%
产品编号 T28153 别名 SSR149415, SR-149415, SR 149415Cas号 439687-69-1
Nelivaptan (SR 149415)是一种加压素 V1b 受体拮抗剂,可消除CHS诱导的GE损伤并可以以竞争性方式抑制[3H]AVP的结合。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,810 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,470 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 11,300 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Nelivaptan (SR 149415) is a vasopressin V1b receptor antagonist that can eliminate CHS-induced GE damage and inhibit [3H]AVP binding in a competitive manner. |
| 体外活性 | 方法：Nelivaptan (SR 149415)（1.25 nM、2.5 nM和5 nM）处理In-R1-G9胰腺模型细胞，检测Nelivaptan对[3H]AVP（即放射性标记的血管加压素）特异性结合的抑制作用。 结果：随着Nelivaptan5浓度的增加，控制条件下的Kd值（解离常数）呈现出剂量依赖性的下降，这表明Nelivaptan以竞争性方式抑制了[3H]AVP的结合，Nelivaptan的Ki值（抑制常数）为1.61 ± 0.17 nM。[1] |
| 体内活性 | 方法：雄性 Wistar 大鼠给药组和Nelivaptan (SR 149415)组动物腹腔注射药体(1ml/kg, 5% DMSO, 95%生理盐水)或溶解在药体中的Nelivaptan(1ml/kg;原液浓度5mg/kg),大鼠置于38℃高温环境下60min，在治疗前和治疗后立即测量体重和直肠温度. 结果：Nelivaptan治疗可降低头内V1bR水平。[2] 方法：使用DMSO为溶剂的Nelivaptan，以1 nmol/大鼠(icv)的剂量注射，体积为5µl，监测大鼠在基础非应激(NS)条件下、急性应激(AS)、CHS和CHeS条件下下丘脑OXT和AVP释放的变化。 结果：Nelivaptan可消除CHS诱导的GE损伤。[3] |
| 别名 | SSR149415, SR-149415, SR 149415 |
| 分子量 | 630.11 |
| 分子式 | C30H32ClN3O8S |
| CAS No. | 439687-69-1 |
| Smiles | O=C1[C@](C=2C(N1S(=O)(=O)C3=C(OC)C=C(OC)C=C3)=CC=C(Cl)C2)(N4[C@H](C(N(C)C)=O)C[C@@H](O)C4)C5=C(OC)C=CC=C5 |
| 密度 | 1.414 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (79.35 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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