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Osu03012

产品编号 T2466Cas号 742112-33-0
别名 Osu-03012, Osu 03012, AR-12

Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

Osu03012
TargetMol

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Osu03012

纯度: 99.22%
产品编号 T2466 别名 Osu-03012, Osu 03012, AR-12Cas号 742112-33-0

Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 185现货
2 mg¥ 258现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 578现货
25 mg¥ 1,080现货
50 mg¥ 1,730现货
100 mg¥ 2,580现货
200 mg¥ 3,790现货
500 mg¥ 5,930现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 418现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Osu03012 (AR-12) is an orally bioavailable, small-molecule, celecoxib-derived inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) with potential antineoplastic activity.
靶点活性
PDK1:5 μM
体外活性
在MDA-MB-435 / LCC6异种移植物模型中,OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白的表达,同时还阻止YB-1与的EGFR启动子结合.在Huh7 移植瘤中,OSU-03012(200 mg/kg)能够抑制肿瘤细胞生长.在HMS-97神经鞘瘤异种移植物模型中,口服给药OSU-03012能够抑制细胞生长.
体内活性
OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。在甲状腺癌细胞(NPA, WRO和ARO细胞)中,OSU-03012作为ATP竞争性抑制剂,通过 抑制PAK活性和AKT磷酸化,从而抑制细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡。在肝细胞癌细胞系(Huh7, Hep3B和HepG2细胞)中,OSU-03012(IC50<1 μM)抑制细胞生长。其中,对于Huh7细胞,OSU-03012诱导细胞发生自噬。在神经胶质瘤细胞、PC-3细胞中,OSU-03012能够促进细胞凋亡。
激酶实验
PDK-1 Kinase Assay: This in vitro assay is performed using a PDK-1 kinase assay kit. This cell-free assay is based on the ability of recombinant PDK-1, in the presence of DMSO vehicle or OSU-03012, to activate its downstream serum- and glucocorticoid-regulated kinase which, in turn, phosphorylates the Akt/serum- and glucocorticoid-regulated kinase-specific peptide substrate RPRAATF with [γ-32P]ATP. The 32P-phosphorylated peptide substrate is then separated from the residual [γ-32P]-ATP by using P81 phosphocellulose paper and quantitated in a scintillation counter after three washes with 0.75% phosphoric acid.
细胞实验
The effect of OSU-03012 on PC-3 cell viability is assessed by using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide assay in six replicates. Cells are grown in 10% FBS- supplemented RPMI 1640 in 96-well, flat-bottomed plates for 24 hours. They are exposed to various concentrations of OSU-03012 (0-10 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) in 1% serum-containing RPMI 1640 for different time intervals (~72 hours). Controls receive DMSO vehicle at a concentration equal to that in OSU-03012-treated cells. The medium is removed and replaced by 200 μL of 0.5 mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide in 10% FBS-containing RPMI 1640. The cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours. Supernatants are removed from the wells, and the reduced 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide dye is solubilized in 200 μL DMSO per well. Absorbance at 570 nm is determined by using a plate reader.(Only for Reference)
别名Osu-03012, Osu 03012, AR-12
化学信息
分子量460.45
分子式C26H19F3N4O
CAS No.742112-33-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 70 mg/mL (152.03 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1718 mL10.8589 mL21.7179 mL108.5894 mL
5 mM0.4344 mL2.1718 mL4.3436 mL21.7179 mL
10 mM0.2172 mL1.0859 mL2.1718 mL10.8589 mL
20 mM0.1086 mL0.5429 mL1.0859 mL5.4295 mL
50 mM0.0434 mL0.2172 mL0.4344 mL2.1718 mL
100 mM0.0217 mL0.1086 mL0.2172 mL1.0859 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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