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Osimertinib

Rating icon 很棒
产品编号 T2490Cas号 1421373-65-0
别名 奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Osimertinib

Osimertinib

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纯度: 100%
产品编号 T2490 别名 奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291Cas号 1421373-65-0

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 198现货
2 mg¥ 283现货
5 mg¥ 473现货
10 mg¥ 653现货
25 mg¥ 987现货
50 mg¥ 1,230现货
100 mg¥ 1,660现货
200 mg¥ 2,570现货
500 mg¥ 4,730现货
1 g¥ 6,490现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 535现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Osimertinib (AZD-9291) is an EGFR third-generation inhibitor that inhibits the T790M resistance mutation produced by second-generation EGFR inhibitors with irreversible and oral activity. Osimertinib has antitumor activity for the treatment of EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.
靶点活性
EGFR (WT):493.8 nM, EGFR (L858R/T790M):11.44 nM, EGFR (exon 19 deletion):12.92 nM
体外活性
方法:人非小细胞肺癌细胞 PC-9 (exon 19del)、H3255 (L858R)、PC-9ER (exon 19del+T790M) 和 H1975 (L858R+T790M) 用 Osimertinib (0.0001-10 µmol/L) 处理 72 h,使用 MTS 方法检测细胞生长抑制情况。
结果:Osimertinib 剂量依赖诱导 PC-9、H3255、PC-9ER 和 H1975 细胞生长,IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。[1]
方法:EGFR 突变的人非小细胞肺癌细胞 PC-9、H1975、H1650 和 H3255 用 Osimertinib (0.1-1000 nM) 处理 6 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Osimertinib 抑制 EGFR 突变肿瘤细胞的 pEGFR(Y1068)、pERK(P-p44/42)、pAKT(S473)。[2]
方法:人非小细胞肺癌细胞 NCI-H1975 用 Osimertinib (10-100 nM) 处理 24 h,然后用 2-20 Gy 的剂量照射,使用 Flow Cytometry 方法分析细胞周期情况。
结果:联合治疗组 G2/M 和 S 期细胞比例呈剂量依赖性降低。Osimertinib 减少照射后 G2/M 期细胞周期停滞。[3]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Osimertinib (5-10 mg/kg) 口服给药给携带人肺癌肿瘤 H1975、PC9 和 A431 的 SCID 小鼠,每天一次,持续七天。
结果:Osimertinib 治疗显著抑制 H1975、PC9 和 A431 肿瘤的生长,表明在体内具有抗肿瘤活性。[4]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Osimertinib (6 mg/kg) 口服给药给用 PC-9/ffluc 细胞构建软脑膜癌病 (LMC) 模型的 SHO-SCID 小鼠,每天一次,持续五十天。
结果:Osimertinib 治疗明显延缓了 LMC 的发展。第三代 EGFR-TKI Osimertinib 可能是由 EGFR 突变型肿瘤引起的第一代或第二代 EGFR-TKI 耐药性 LMC 的有效治疗方法。[5]
激酶实验
ACY-1215 is dissolved and subsequently diluted in assay buffer [50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, and 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine] to 6-fold the final concentration. HDAC enzymes are diluted to 1.5-fold of the final concentration in assay buffer and pre-incubated with ACY-1215 for 10 minutes before the addition of the substrate. The amount of FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6) or MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, and HDAC9) used for each enzyme is equal to the Michaelis constant (Km), as determined by a titration curve. FTS or MAZ-1675 is diluted in assay buffer to 6-fold the final concentration with 0.3 μM sequencing grade trypsin. The substrate/trypsin mix is added to the enzyme/compound mix and the plate is shaken for 60 seconds and then placed into a SpectraMax M5 microtiter plate reader. The enzymatic reaction is monitored for release of 7-amino-4-methoxy-coumarin over 30 minutes, after deacetylation of the lysine side chain in the peptide substrate, and the linear rate of the reaction is calculated[1].
细胞实验
AZD-9291 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. PC-9 cells are seeded into T75 flasks (5×105 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media is replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes are carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD-9291 are achieved[1].
别名奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
化学信息
分子量499.61
分子式C28H33N7O2
CAS No.1421373-65-0
SmilesCN1C=C(C=2C1=CC=CC2)C3=NC(NC4=C(OC)C=C(N(CCN(C)C)C)C(NC(C=C)=O)=C4)=NC=C3
密度1.19 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 22 mg/mL (44 mM)
DMSO: 55 mg/mL (110.09 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 9.2 mg/mL (18.41 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0016 mL10.0078 mL20.0156 mL100.0781 mL
5 mM0.4003 mL2.0016 mL4.0031 mL20.0156 mL
10 mM0.2002 mL1.0008 mL2.0016 mL10.0078 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1001 mL0.5004 mL1.0008 mL5.0039 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0400 mL0.2002 mL0.4003 mL2.0016 mL
100 mM0.0200 mL0.1001 mL0.2002 mL1.0008 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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