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Binimetinib

产品编号 T2508Cas号 606143-89-9
别名 ARRY-438162, ARRY-162, MEK162

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM),具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

Binimetinib

Binimetinib

纯度: 99%
产品编号 T2508 别名 ARRY-438162, ARRY-162, MEK162Cas号 606143-89-9

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM),具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

规格价格库存数量
1 mg¥ 163现货
5 mg¥ 356现货
10 mg¥ 572现货
25 mg¥ 993现货
50 mg¥ 1,580现货
100 mg¥ 2,390现货
200 mg¥ 3,820现货
500 mg¥ 5,950现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 398现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Binimetinib (ARRY-162) is a MEK1/2 inhibitor (IC50=12 nM) with selective and oral activity. Binimetinib has antitumor activity for the treatment of metastatic melanoma that cannot be resected or has a BRAF V600E or V600K mutation.
靶点活性
MEK:12 nM
体外活性
方法:神经母细胞瘤细胞用 Binimetinib (0-2 µM) 处理 24-120 h,通过 MTT assay 检测细胞活力。
结果:CHP-212、SK-N-BE、SK-N-AS 和 SJ-NB-10 四种细胞系对 Binimetinib 敏感,在治疗 24-120 h 后达到 <50%的存活率,而五种细胞系则对该药物产生耐药性。[1]
方法:NSCLC 细胞 A549、H157 和 H522 用 Binimetinib (0.5-1 µM) 处理 48 h,通过 flow cytometry 检测细胞周期。
结果:在相对较低浓度范围内,例如 0.5 和 1 µM,Binimetinib 在三种敏感的 NSCLC 细胞系中诱导 G1 期阻滞。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Binimetinib (5 mg/kg) 和 BMK120 (7.5 mg/kg) 灌胃给药给携带 A549 异种移植物的 athymic (nu/nu) 小鼠,每天一次,持续 21 天。
结果:单独使用测试剂量的 Binimetinib 和 BKM120 仅对 A549 异种移植物的生长有微弱的抑制作用,但 Binimetinib 与 BKM120 的组合显著抑制了 A549 异种移动物的生长。[2]
细胞实验
MEK162 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. MCF7 cells infected as indicated are seeded in 12-well plates (2×104). After 24 hours, cells are treated with BEZ235 (100 or 200 nM), BKM120 (0.75 or 1 μM), GDC-0941 (1 μM), or MK2206 (2 μM) alone or in combination with MEK162 (1 μM), BI-D1870 (10 μM), or AZD6244 (1 μM), as indicated in text. Cell numbers are quantified by fixing cells with 4% glutaraldehyde or methanol, washing the cells twice in Water, and staining the cells with 0.1% crystal violet. The dye is subsequently extracted with 10% acetic acid, and its absorbance is determined (570 nm). Growth curves are performed in triplicate. Viability assays with CellTiter-Glo are performed by plating 2,000 cells in 96-well plates, adding the drug at 24 hours, and assaying 4 to 5 days after drug addition. Cell-cycle and hypodiploid apoptotic cells are quantified by flow cytometry. Briefly, cells are washed with PBS, fixed in cold 70% ethanol, and then stained with propidium iodide while being treated with RNase. Quantitative analysis of sub-G1 cells is carried out in a FACScalibur cytometer using Cell Quest software[2].
别名ARRY-438162, ARRY-162, MEK162
化学信息
分子量441.23
分子式C17H15BrF2N4O3
CAS No.606143-89-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (113.32 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2664 mL11.3320 mL22.6639 mL113.3196 mL
5 mM0.4533 mL2.2664 mL4.5328 mL22.6639 mL
10 mM0.2266 mL1.1332 mL2.2664 mL11.3320 mL
20 mM0.1133 mL0.5666 mL1.1332 mL5.6660 mL
50 mM0.0453 mL0.2266 mL0.4533 mL2.2664 mL
100 mM0.0227 mL0.1133 mL0.2266 mL1.1332 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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