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Binimetinib

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产品编号 T2508Cas号 606143-89-9
别名 MEK162, ARRY-438162, ARRY-162

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM),具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

Binimetinib

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纯度: 100%
产品编号 T2508 别名 MEK162, ARRY-438162, ARRY-162Cas号 606143-89-9

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM),具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 163
现货
5 mg
¥ 356
现货
10 mg
¥ 572
现货
25 mg
¥ 993
现货
50 mg
¥ 1,580
现货
100 mg
¥ 2,390
现货
200 mg
¥ 3,820
现货
500 mg
¥ 5,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 398
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Binimetinib (ARRY-162) is a MEK1/2 inhibitor (IC50=12 nM) with selective and oral activity. Binimetinib has antitumor activity for the treatment of metastatic melanoma that cannot be resected or has a BRAF V600E or V600K mutation.
靶点活性
MEK:12 nM
体外活性
方法:神经母细胞瘤细胞用 Binimetinib (0-2 µM) 处理 24-120 h,通过 MTT assay 检测细胞活力。
结果:CHP-212、SK-N-BE、SK-N-AS 和 SJ-NB-10 四种细胞系对 Binimetinib 敏感,在治疗 24-120 h 后达到 <50%的存活率,而五种细胞系则对该药物产生耐药性。[1]
方法:NSCLC 细胞 A549、H157 和 H522 用 Binimetinib (0.5-1 µM) 处理 48 h,通过 flow cytometry 检测细胞周期。
结果:在相对较低浓度范围内,例如 0.5 和 1 µM,Binimetinib 在三种敏感的 NSCLC 细胞系中诱导 G1 期阻滞。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Binimetinib (5 mg/kg) 和 BMK120 (7.5 mg/kg) 灌胃给药给携带 A549 异种移植物的 athymic (nu/nu) 小鼠,每天一次,持续 21 天。
结果:单独使用测试剂量的 Binimetinib 和 BKM120 仅对 A549 异种移植物的生长有微弱的抑制作用,但 Binimetinib 与 BKM120 的组合显著抑制了 A549 异种移动物的生长。[2]
细胞实验
MEK162 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. MCF7 cells infected as indicated are seeded in 12-well plates (2×104). After 24 hours, cells are treated with BEZ235 (100 or 200 nM), BKM120 (0.75 or 1 μM), GDC-0941 (1 μM), or MK2206 (2 μM) alone or in combination with MEK162 (1 μM), BI-D1870 (10 μM), or AZD6244 (1 μM), as indicated in text. Cell numbers are quantified by fixing cells with 4% glutaraldehyde or methanol, washing the cells twice in Water, and staining the cells with 0.1% crystal violet. The dye is subsequently extracted with 10% acetic acid, and its absorbance is determined (570 nm). Growth curves are performed in triplicate. Viability assays with CellTiter-Glo are performed by plating 2,000 cells in 96-well plates, adding the drug at 24 hours, and assaying 4 to 5 days after drug addition. Cell-cycle and hypodiploid apoptotic cells are quantified by flow cytometry. Briefly, cells are washed with PBS, fixed in cold 70% ethanol, and then stained with propidium iodide while being treated with RNase. Quantitative analysis of sub-G1 cells is carried out in a FACScalibur cytometer using Cell Quest software[2].
别名MEK162, ARRY-438162, ARRY-162
化学信息
分子量441.23
分子式C17H15BrF2N4O3
CAS No.606143-89-9
SmilesCn1cnc2c(F)c(Nc3ccc(Br)cc3F)c(cc12)C(=O)NOCCO
密度1.67 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (113.32 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2664 mL11.3320 mL22.6639 mL113.3196 mL
5 mM0.4533 mL2.2664 mL4.5328 mL22.6639 mL
10 mM0.2266 mL1.1332 mL2.2664 mL11.3320 mL
20 mM0.1133 mL0.5666 mL1.1332 mL5.6660 mL
50 mM0.0453 mL0.2266 mL0.4533 mL2.2664 mL
100 mM0.0227 mL0.1133 mL0.2266 mL1.1332 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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