II型激酶抑制剂库

Type II Kinase Inhibitors Library

ChemDiv 的Type II Kinase Inhibitors 库包含8,000个化合物。 Type II 抑制剂结合到扩展的ATP 位点，其中包括由激酶活化段开始处高度保守的DFG（Asp-Phe-Gly）基序形成的后袋（'DFG-out'）。这是一种非活性构象。 非ATP 位点抑制剂或激活剂的优势包括： 1）由于ATP 位点之外的结合位点在整个激酶组中不太保守，因此可以制备更具选择性的化合物。 2）非ATP 位点的多样性和新颖性提供了产生新化合物的机会。 3）当突变阻止抑制剂结合时，会出现耐药性。使用在两个不同位点结合的化合物进行联合治疗可以克服或预防耐药性的产生。

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