赖氨酸靶向共价抑制剂库

Lysine-focused Covalent Inhibitor Library

很棒

传统上，共价探针主要针对酶活性位点中的催化性半胱氨酸或丝氨酸/苏氨酸残基，从而有效抑制其活性。然而，近期的进展扩大了共价靶向的范围，为药物发现和蛋白质工程提供了新的机遇。尽管半胱氨酸的硫醇基团被认为是最具亲核性的，但其他氨基酸残基，如赖氨酸，也可以成为靶标。赖氨酸在蛋白质中的丰度及其固有的亲核性使其在特定条件下对共价修饰极具吸引力。关键在于创造一个有利的微环境，以增强该基团的亲核性或促进反应性化合物的紧密结合。
Life Chemicals 最近设计了一套新型筛选集，专注于赖氨酸特异性共价结合剂。该筛选集包含从Life Chemicals高通量筛选化合物库中精选的5000多种结构多样的筛选化合物。

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