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BRD4 targeted library
ChemDiv 的BRD4靶向库包含4,462种化合物。 BRD4是一个转录和表观遗传调节因子,在胚胎发育和癌症发展过程中发挥关键作用。与其他Bromodomains and Extraterminal(BET)家族成员一样,BRD4具有两个串联的溴结构域(BD1、BD2)。溴结构域能够与目标蛋白上的乙酰化赖氨酸残基结合,包括组蛋白。由于其对多个乙酰化残基的亲和力更高,BRD4和其他BET 蛋白能够与染色质上的高乙酰化组蛋白区域相互作用,在转录活跃的调控元件上积累,并促进基因的转录起始和延伸过程。 BRD4被鉴定为一个细胞周期调控蛋白,在有丝分裂期间与染色体结合,标记那些在G1期需要快速转录以确保细胞周期进展的基因。BRD4的转录活性在胚胎发育和细胞身份确定过程中至关重要。抑制Brd4的表达可以预防癌症的发展,因此Brd4成为一个有前景的抗癌药物靶点。
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