Mdm2

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。

RDR03871是一种 MDM2抑制剂。

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂，基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下，它可以下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

XI-006 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂、抗肿瘤剂和p53的激活剂。

Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2 XIAP 抑制剂。

SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。

PhiKan 083 是咔唑衍生物，可以稳定p53的突变体Y220C，Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。

Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。

RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂（IC50s:~17nM 和~24nM）。

RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。

MMRi64 是 Mdm2-MdmX E3 连接酶活性的特异性抑制剂。MMRi64 能有效诱导 p53 积累，并诱导白血病 淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡，破坏 Mdm2-MdmX 相互作用， 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 MMRi64 可用于癌症研究。

Amifostine thiol (WR-1065) 是放射保护剂，可保护 DNA 免受快速中子诱导的链断裂。Amifostine thiol 以剂量依赖性方式改善 （P<0.001） 6-OHDA 诱导的僵滞，通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。

Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性，并防止 MDM2 介导的 p53 降解，这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。

PK11007 是一种温和的硫醇烷基化剂，具有抗癌活性。它通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53。它通过增加活性氧水平诱导突变的 p53癌细胞死亡。

p53-Mdm2 inhibitor 4 抑制 p53-MDM2 蛋白质-蛋白质相互作用。

SP-141 是一种 MDM2 抑制剂，可促进 MDM2 自身泛素化和降解，具有抗癌活性。

NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。

NSC 66811 是一种MDM2-p53抑制剂，其结合到 MDM2 的Ki 值为 120 nM。

RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。

p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2 X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。

MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，与 Y220C 口袋紧密结合并在体外稳定 p53-Y220C，具有抗癌活性，可用于研究癌症。

CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂，可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53 MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

MI-1061 is a orally bioavailable inhibitor of MDM2 (MDM2-p53 interaction) (IC50=4.4 nM).

MA242 is a nuclear factor of activated T cells 1 (NFAT1) for Pancreatic Cancer Therapy and dual inhibitor of murine double minute 2 (MDM2).

VHD-valtrate has anticancer effects against human ovarian cancer cells in vitro and in vivo, it is a potential therapeutic agent for ovarian cancer, providing a basis for development of the compound as a novel chemotherapeutic agent.

Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.

MG-277 is a molecular glue compound transformed from PROTAC degradation agent, MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner.

AM-8735 is an inhibitor of MDM2 ( IC50: 25 nM).