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MRT-81 是一种人和啮齿动物 smoothened 受体的有效拮抗剂，能够抑制 hedgehog 的活性，在 Shh-light2 细胞中的IC50值为 41 nM。它可用于研究癌症。

BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂，在中风模型中有研究价值。

Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

N,N'-Diacetyl-L-cystine (DiNAC) 是一种具有免疫调节特性的 N-乙酰基半胱氨酸的二硫二聚体。它在高脂血症兔中也具有抗动脉粥样硬化的作用。它是啮齿类动物中接触敏感/迟发型超敏反应的有效口服活性调节剂。

Clonixin (Clonixic acid) 是一种非甾体抗炎药，具有口服活性。

JP1302 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体拮抗剂，其 Kb=16 nM，Ki=28 nM。

ABT-384是一种高亲和力和选择性的11β-HSD1抑制剂，能够抑制肝脏和中枢神经系统HSD-1，增加促肾上腺皮质激素水平、皮质醇分泌、雄激素和雌二醇水平，可用于阿尔兹海默症和重度抑郁症的研究。

Coenzyme Q9 (Ubiquinone 9) 是啮齿类动物泛醌的主要形式，是电子传递链中的一种双亲分子组分，具有内源性抗氧化剂的作用。它可减轻糖尿病引起的抗氧化防御机制的下降，改善左心室功能，减少心肌梗死面积和心肌细胞凋亡。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

ML400 (CID73050863) 是 LMPTP 的变构抑制剂，EC50 为 1μM。 ML400 显示出良好的细胞活性和啮齿动物药代动力学。

AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂，在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM,具有抗癌活性。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

Dersalazine (Dersalazine Free Base) 是血小板活化因子抑制剂，通过下调 IL-17表达，在不同啮齿动物型结肠炎中发挥肠道抗炎活性，对溃疡性结肠炎患者具有潜在疗效。

Broparestrol (E)- 具有抗生育活性，是啮齿动物乳腺肿瘤发生的有效抑制剂。

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。

S-Methylisothiourea sulfate ((S)-Methylisothiourea sulfate) 是一种选择性 iNOS 抑制剂，在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。

Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶抑制剂除草剂，可促进原卟啉 IX 积累，诱导啮齿动物肝脏肿瘤及肝损伤和心脏功能障碍，同时在敏感植物中引起色素和脂质的强烈光氧化破坏，可用于诱导肝炎和胰腺炎。

Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。

Tebideutorexant是一种选择性的食欲素-1 受体拮抗剂，在啮齿动物和人类焦虑模型中表现出抗焦虑作用。Tebideutorexant 在应激反应中的食欲素信号通路有重要研究意义，并可作为精神疾病及神经行为障碍研究的工具化合物。

LY2457546 是一种高效、可口服的多靶点抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂。LY2457546 对 VEGFR2、PDGFRβ、FLT-3、Tie-2 及 Eph 家族受体等多个靶点均表现出较强抑制活性，可应用于白血病等癌症相关研究。

Peptide5 acetate 可减少脊髓损伤后的动物肿胀、星形胶质细胞增生和神经元细胞死亡。 Peptide5 acetate 显着降低啮齿动物离体模型中的脊髓损伤 (SCI) 程度。

Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。