cdk9

CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM).

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

CDK9-IN-8 is a highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 12 nM).

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂，IC50为2 μM。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9 cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4 cyclinD=148 nM; CDK6 cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

CDK9-IN-30 是 Tat 肽衍生物之一，可抑制 HIV-1 长末端重复激活转录。

CDK9-IN-28（化合物10）是一种高效CDK9抑制剂，可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体，并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。

CDK9-IN-24（化合物21a）为高选择性CDK9抑制剂，显著抑止肿瘤生长。该化合物有效抑制细胞增殖，通过降调Mcl-1及c-Myc诱导细胞凋亡，适用于急性髓系白血病研究。

PROTACCDK9 degrader-5为针对CDK9的特异性PROTAC分子，通过蛋白酶体途径介导CDK9的降解作用。针对CDK942和CDK955异构体，其DC50值分别为0.10 μM和0.14 μM。

PROTACCDK9 degrader-7 是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。PROTACCDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导CDK9降解。

CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

CDK9-IN-11 是一种有效的CDK9抑制剂，可作为 PROTAC CDK9 Degrader-1 的配体。

PROTACCDK9degrader-8 (化合物21) 是具有0.01 μM IC50值的高效PROTAC CDK9降解剂，适用于癌症研究领域。

PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.

CDK9/10/GSK3β-IN-1 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β、HsCDK9/CyclinT、HsCDK5/p25 和 HsCDK2/CyclinA，其 IC50 值分别为 59 nM、64 nM、1.093 μM 和 1.725 μM。CDK9/10/GSK3β-IN-1 表现出相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系表现出高抗增殖活性。

PROTACCDK9 degrader-6 是靶向CDK9的特异性PROTAC分子，能通过蛋白酶体介导的机制实现CDK9的降解。该化合物针对CDK942与CDK955异构体的DC50分别为0.03 μM和0.05 μM。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

CDK9-IN-14 是一种有效的、高低选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50: 6.92 nM)。CDK9-IN-14 能够较强的抑制 MV-4-11 细胞和体内肿瘤模型，且毒性较低、副作用少。

CDK9-IN-19 是一种选择性的、高效的 CDK9 抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。CDK9-IN-19 表现出良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制效果。 在MV4-11 异种移植小鼠模型中，CDK9-IN-19 能够明显抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

CDK9-IN-12 displays the optimal CDK9 inhibitory activity with an IC 50 value of 5.41 nM.

CDK9-IN-27（Compound 6a）是一款针对CDK9的抑制剂，其IC50s为0.424 μM。该化合物可诱导细胞凋亡（apoptosis）及S期细胞周期停滞，并对HepG2、HCT-116及MCF-7细胞系展现出细胞毒性，其IC50s介于10.31至40.34 μM之间。CDK9-IN-27主要应用于癌症相关研究领域。

CDK9/CycT1-IN-93 is a highly specific, ATP-competitive inhibitor of CDK9/CycT1 with antiviral activity.

CDK9-IN-1 is a novel, selective CDK9 inhibitor for the treatment of HIV infection (IC50: 39 nM for CDK9 CycT1).

CDK9-IN-13 是一种有效的、选择性的 CDK 抑制剂 (IC50<3 nM)。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM)，诱导细胞凋亡，同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化，有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。

CDK9-IN-25（化合物4a）为咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为0.24 μM。该化合物对 COVID-19 主要蛋白酶展现出良好的亲和力，并对人类冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，其 IC50 值达到 63.28 μM。

CDK9-IN-23 (Example 4)作为一种CDK9抑制剂，其半抑制浓度（IC50）小于20纳摩尔（nM）。

EGFR HER2 CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR HER2 CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂，可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内 mRNA 水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。

CDK9-IN-31 (Compound Z1), a CDK9 inhibitor, demonstrates potential as an anticancer agent by inhibiting the growth of cancer cells [1].

CDK9-IN-29，一有效CDK9抑制剂(IC50=3.20 nM)，激酶选择性佳，能抑制细胞增殖及诱导细胞凋亡。

EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种选择性 CDK9 降解剂，是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC。

CDK9-IN-26 (化合物1d) 为CDK9抑制剂，具有0.18 µM的IC50值。

PROTACCDK9/CycT1 Degrader-2 对CDK9表现出较高的抑制效能，具有一个IC50值为45 nM。

CDK9-IN-18 是一种 CDK9 的有效抑制剂，能够阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 表现出良好的抗癌活性和低细胞活性，并能够诱导细胞凋亡。

EGFR HER2 CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR HER2 CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR HER2 CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶， 能够作用于 CDK2 E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂，对CDK8 CycC、CDK19 CycC 和CDK9 cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。

PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

GW297361 是一种有效的依赖细胞周期蛋白的激酶 Cdk1 抑制剂，对 Pho85 信号通路也具有抑制作用。GW297361对酵母 Cdk1 和 Pho85 的 IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。

(R)-Enitociclib 是 BAY-1251152的一个对映体，是 CDK9 抑制剂，具有抗癌活性。

BUR1 是一种酿酒酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)，与在转录延伸中起作用的哺乳动物 Cdk9 同源。