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抑制剂 & 化合物

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同位素标记化合物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12256	NS8593 hydrochloride NS8593 HCl	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流，Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。
T15430	GSK2256294A GSK 2256294	Others; Epoxide Hydrolase	Metabolism; Others
	GSK2256294A (GSK 2256294) 是重组人、大鼠和小鼠 sEH 的有效特异性抑制剂，IC50 分别为 27 pM、61 pM 和 189 pM。
T15436	GSK2838232	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	GSK2838232 是一种新型人类免疫病毒成熟抑制剂，抑制 HIV 逆转录酶活性。
T15427	GSK2033	Liver X Receptor	Metabolism
	GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂，抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
T6054	GSK256066	PDE	Metabolism
	GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T7360	GSK2018682	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，可用于多发性硬化的研究。
T32008	GSK299423 GSK 299423,GSK-299423	Antibiotic	Microbiology/Virology
	GSK299423 (GSK-299423) 是一种新型 DNA 旋转酶抑制剂，具有抗菌活性，可用于研究肺部感染。
T15435	GSK2837808A	Dehydrogenase	Metabolism
	GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。
T27471	GSK299115A GSK 299115A,GSK-299115A	GRK	GPCR/G Protein
	GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
T11484	GSK2593074A GSK'074	TNF; RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。
T39573	GSK251	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GSK251是一种新型的，口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂，具有高效性和高选择性，且具有独特的结合模式。
T11492	GSK2983559 free acid	Others; RIP kinase	Apoptosis; NF-κB; Others
	GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。
T3518	GSK269962A GSK269962B,GSK 269962,GSK269962A HCl	ROCK; S6 Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。
T4050	GSK2981278 ROR gama modulator 1	ROR	Metabolism
	GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T15432	GSK256073	GPR; Others	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others
	GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
T15433	GSK2795039	Apoptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; NADPH	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 抑制剂，可抑制活性氧产生和 NADPH 消耗，同时可减少细胞凋亡。
T2614	GSK2606414	Apoptosis; PERK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。
T2073	GSK2636771 GSK 2636771,GSK-2636771	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂，Ki=0.89 nM，IC50=5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
T27460	GSK2324 GSK-2324,GSK 2324	FXR	Metabolism
	GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。
T2436	GSK2801	Apoptosis; Epigenetic Reader Domain	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
T4418	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T2281	GSK2256098 GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939	Apoptosis; FAK	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
T2348	GSK2334470	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。
T27454	GSK2008607	Raf	MAPK
	GSK2008607是一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。
T7151	GSK2982772	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
T11486	GSK2807 Trifluoroacetate	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，IC50为 130 nM，Ki 值为 14 nM。
T5640	GSK2193874	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。
T11488	GSK2850163	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
T9848	GSK2850163 (S enantiomer)	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
T67843	GSK215	FAK; PROTACs	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
T11485	GSK2643943A	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM，具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。
T9830	GSK2556286 GSK286	Antibacterial	Microbiology/Virology
	GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用，IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。
T3677	GSK2879552 GSK2879552 2HCl	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T4531	GSK2200150A	Antibacterial	Microbiology/Virology
	GSK2200150A 是一种通过高通量筛选活动确定的抗结核剂，对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。
T15429	GSK2194069	Others; NADPH; Fatty Acid Synthase	Metabolism; Others
	GSK2194069 是一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂，在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。
T11481	GSK2239633A	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
T6850L	GSK2292767 FA GSK2292767 FA(1254036-66-2 Free base)	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂（pIC50 : 10.1）。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。
T2240	GSK2578215A 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺	Mitophagy; LRRK2; Autophagy	Autophagy
	GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。
T27467	GSK270822A GSK 270822A,GSK-270822A	GRK	GPCR/G Protein
	GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。
T31207	GSK233705 Darotropium bromide,GSK 233705,GSK-233705B,GSK233705,GSK233705B,GSK-233705,GSK 233705B	AChR	Neuroscience
	GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。
T2654	GSK2656157	Apoptosis; PERK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。
T5401	GSK2983559 active metabolite GSK2983559,RIPK2 inhibitor 1,RIPK2-IN-1	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。
T11480	GSK205	Calcium Channel; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	GSK205 是一种具有选择性的 TRPV4 拮抗剂，可阻断Ca（2+）信号传导，可用于减轻炎症和疼痛。
T11482	GSK2245035	Others	Others
	GSK2245035 is a highly selective intranasal TLR7 agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties (pEC50s: 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα). It effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood
T79018	GSK217	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂，应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
T61527	GSK2646264	Others	Others
	GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].
T63198	GSK2850163 hydrochloride	Others	Others
	GSK2850163 hydrochloride 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，能够抑制 IRE1α 的激酶 (IC50: 20 nM) 及 RNA 酶 (IC50: 200 nM) 的活性。
T24107	GSK268 GSK 268,GSK-268	Others	Others
	GSK268 is a BET inhibitor.
T71181	GSK256073 Tris	Others	Others
	GSK256073 is an agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A). It acts by reducing serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus.
T27464	GSK2565363C	Others	Others
	GSK2565363C is a betulin derivative wth antitumor activity.

化合物

NS8593 hydrochloride

Cat.No: T12256

Synonym: NS8593 HCl

Target: Potassium Channel

Cat.No: T15430

Synonym: GSK 2256294

Target: Others, Epoxide Hydrolase

Cat.No: T15436

Target: HIV Protease

Cat.No: T15427

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T6054

Target: PDE

Cat.No: T7360

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T32008

Synonym: GSK 299423,GSK-299423

Target: Antibiotic

Cat.No: T15435

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T27471

Synonym: GSK 299115A,GSK-299115A

Target: GRK

Cat.No: T11484

Synonym: GSK'074

Target: TNF, RIP kinase

Cat.No: T39573

Target: PI3K

GSK2983559 free acid

Cat.No: T11492

Target: Others, RIP kinase

Cat.No: T3518

Synonym: GSK269962B,GSK 269962,GSK269962A HCl

Target: ROCK, S6 Kinase

Cat.No: T4050

Synonym: ROR gama modulator 1

Target: ROR

Cat.No: T15432

Target: GPR, Others

Cat.No: T15433

Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, ROS, NADPH

Cat.No: T2614

Target: Apoptosis, PERK, Autophagy

Cat.No: T2073

Synonym: GSK 2636771,GSK-2636771

Target: PI3K

Cat.No: T27460

Synonym: GSK-2324,GSK 2324

Target: FXR

Cat.No: T2436

Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

Cat.No: T4418

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T2281

Synonym: GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939

Target: Apoptosis, FAK

Cat.No: T2348

Target: PDK

Cat.No: T27454

Target: Raf

Cat.No: T7151

Target: RIP kinase

GSK2807 Trifluoroacetate

Cat.No: T11486

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T5640

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T11488

Target: IRE1

GSK2850163 (S enantiomer)

Cat.No: T9848

Target: IRE1

Cat.No: T67843

Target: FAK, PROTACs

Cat.No: T11485

Target: DUB

Cat.No: T9830

Synonym: GSK286

Target: Antibacterial

Cat.No: T3677

Synonym: GSK2879552 2HCl

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T4531

Target: Antibacterial

Cat.No: T15429

Target: Others, NADPH, Fatty Acid Synthase

Cat.No: T11481

Target: CCR

Cat.No: T6850L

Synonym: GSK2292767 FA(1254036-66-2 Free base)

Target: PI3K

Cat.No: T2240

Synonym: 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

Target: Mitophagy, LRRK2, Autophagy

Cat.No: T27467

Synonym: GSK 270822A,GSK-270822A

Target: GRK

Cat.No: T31207

Synonym: Darotropium bromide,GSK 233705,GSK-233705B,GSK233705,GSK233705B,GSK-233705,GSK 233705B

Target: AChR

Cat.No: T2654

Target: Apoptosis, PERK, Autophagy

GSK2983559 active metabolite

Cat.No: T5401

Synonym: GSK2983559,RIPK2 inhibitor 1,RIPK2-IN-1

Target: RIP kinase

Cat.No: T11480

Target: Calcium Channel, TRP/TRPV Channel

Cat.No: T11482

Target: Others

Cat.No: T79018

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T61527

Target: Others

GSK2850163 hydrochloride

Cat.No: T63198

Target: Others

Cat.No: T24107

Synonym: GSK 268,GSK-268

Target: Others

Cat.No: T71181

Target: Others

Cat.No: T27464

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TMIH-0236	Fingolimod-d4 HCl
	Fingolimod-d4 HCl 是 Fingolimod HCl 的氘代化合物。Fingolimod HCl 的 CAS 号为 162359-56-0。Fingolimod hydrochloride 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

同位素标记化合物

Fingolimod-d4 HCl

Cat.No: TMIH-0236

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