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GSK2850163
很棒产品编号 T11488Cas号 2121989-91-9
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
GSK2850163
很棒 纯度: 98.44%
产品编号 T11488Cas号 2121989-91-9
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 398 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 946 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 996 | 现货 |
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与"GSK2850163"相关的抑制剂
MKC8866
T155941338934-59-0
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
- ¥ 817
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Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐, Sutent, Sunitinib, SU 11248 (Malate), SU 11248
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
NSC95682, 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛
T748320035-41-0
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。
- ¥ 119
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D-F07
DF07, D F07
T843112361297-58-5In house
D-F07 是一种新型荧光 IRE-1 RNase 抑制剂，也是三环色酮类化合物，具有潜在的抗癌活性。
- ¥ 1300
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Sunitinib
客户已引用
苏尼替尼, 舒尼替尼, SU 11248
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
- ¥ 543
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客户已引用 APY29 客户已引用
T36541216665-49-4
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
- ¥ 235
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客户已引用 GSK2850163 (S enantiomer)
T98482309519-81-9In house
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
- ¥ 468
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Toyocamycin
丰加霉素, Vengicide
T17143606-58-6
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
- ¥ 163
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B I09
T148471607803-67-7In house
B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
- ¥ 467
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4μ8C 客户已引用
IRE1 Inhibitor III
T636314003-96-4
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
- ¥ 218
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客户已引用 IXA4
T93491185329-96-7
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
- ¥ 295
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IRE1α kinase-IN-1
T95642328097-41-0
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
- ¥ 1180
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit RNase activity and IRE1α kinase activity (IC50s: 200 and 20 nM). |
| 靶点活性 | IRE1α RNase activity:200 nM , IRE1α kinase activity:20 nM |
| 体外活性 | GSK2850163以剂量依赖的方式减少了IRE1α的自磷酸化增加情况。GSK2850163的浓度增加能够降低XBP 1转录活性的提高。另外，GSK2850163对两种其他激酶有弱抑制作用：Ron（IC50=4.4 μM）和FGFR1 V561M（IC50=17 μM）。 |
| 分子量 | 446.41 |
| 分子式 | C24H29Cl2N3O |
| CAS No. | 2121989-91-9 |
| Smiles | Cc1ccc(CNC(=O)N2CCC[C@]3(CCN(Cc4ccc(Cl)c(Cl)c4)C3)C2)cc1 |
| 密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 50 mg/mL (112.00 mM), Sonication is recommended. DMSO: 110 mg/mL (246.41 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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