Pyruvate Kinase

Pyruvate kinase 是一种糖酵解酶，催化磷酸烯醇式丙酮酸和 ADP 转化为丙酮酸和 ATP。

Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。

DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Potassium 1-carboxyvinyl hydrogenphosphate (PEP-K) 是内源性代谢产物的一种。

Acetyl phosphate lithium potassium (Lithium potassium acetyl phosphate) 是内源性代谢产物的一种。

GSK-7227是一种代表过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的新型部分激动剂，通过上调骨骼肌细胞中PPARδ靶基因——特别是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT1a）和丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）的表达，表现出强效的部分激动活性。GSK-7227在调节骨骼肌代谢与能量稳态方面具有潜在作用。

Mitapivat sulfate hydrate (AG 348 sulfate hydrate)是红细胞丙酮酸激酶（PK）的变构激活剂，可增加多种 PKLR 基因型的酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，可用于研究丙酮酸激酶 （PK） 缺乏症。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PKR activator 1 is a potent activator of pyruvate kinase-R (PKR).

PKR activator 2 is a potent activator of pyruvate kinase-R (PKR).