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信号通路代谢PKMTEPP-46
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TEPP-46

产品编号 T7214Cas号 1221186-53-3
别名 ML265

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

TEPP-46
TargetMol

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TEPP-46

纯度: 98.77%
产品编号 T7214 别名 ML265Cas号 1221186-53-3

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 297现货
5 mg¥ 726现货
10 mg¥ 1,130现货
25 mg¥ 1,580现货
50 mg¥ 2,270现货
100 mg¥ 3,980现货
500 mg¥ 8,530现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 792现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TEPP-46 (ML265) is an activator of pyruvate kinase M2 (PKM2) (AC50=92 nM), selective for PKM1, PKL and PKR. TEPP-46 has antitumor activity.
体外活性
方法：胰腺癌细胞 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 用 TEPP-46 (20-80 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。
结果：TEPP-46 处理对两种细胞系的 IC50 均 > 75 µM。[1]
方法：CD4+CD62+T 细胞在 TEPP-46 (50-100 µM) 的存在下，用 CD3/CD28 抗体体外刺激 24 h，通过 qRT-PCR 检测 IL 表达。
结果：在 CD3/CD28 刺激后 24 h，与对照细胞相比，经 TEPP-46 处理的细胞中 IL-2 mRNA 的早期水平显著降低。[2]
体内活性
方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TEPP-46 (50 mg/kg，40% beta-hydroxy cyclodextrin in water) 腹腔注射给携带 H1299 异种移植物的 nu/nu 小鼠，每天两次，持续 52 天。
结果：TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤出现延迟。TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤比赋形剂治疗的动物的肿瘤小。在 TEPP-46 处理的小鼠肿瘤中可检测到 TEPP-46，表明肿瘤中的细胞暴露于该药物。[3]
别名ML265
化学信息
分子量372.46
分子式C17H16N4O2S2
CAS No.1221186-53-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.42 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 50 mg/mL (134.24 mM)
溶液配制表
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6849 mL13.4243 mL26.8485 mL134.2426 mL
5 mM0.5370 mL2.6849 mL5.3697 mL26.8485 mL
10 mM0.2685 mL1.3424 mL2.6849 mL13.4243 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1342 mL0.6712 mL1.3424 mL6.7121 mL
50 mM0.0537 mL0.2685 mL0.5370 mL2.6849 mL
100 mM0.0268 mL0.1342 mL0.2685 mL1.3424 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TEPP46Pyruvate KinaseTEPP 46InhibitorinhibitML 265TEPP-46ML-265
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