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TEPP-46
很棒产品编号 T7214Cas号 1221186-53-3
别名 ML265
TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。
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TEPP-46
很棒 纯度: 98.77%
产品编号 T7214 别名 ML265Cas号 1221186-53-3
TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 726 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,270 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 8,530 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 792 | 现货 |
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与"TEPP-46"相关的抑制剂
DL-Serine
DL-丝氨酸
T8363302-84-1
DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。
- ¥ 132
规格
数量
Disodium monofluorophosphate
单氟磷酸钠, NSC248
T074510163-15-2
Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。
- ¥ 99
规格
数量
Dimethylaminomicheliolide HCl
T60102L1403357-80-1
Dimethylaminomicheliolide HCl 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，通过靶向丙酮酸激酶 2 （PKM2） 和重新连接有氧细胞群来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。
- ¥ 1300
规格
数量
PKM2 activator 2
T627581186660-06-9
PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。
- ¥ 532
规格
数量
PKM2-IN-1
客户已引用
PKM2 inhibitor, compound 3k
T417094164-88-2
PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。
- ¥ 263
规格
数量
客户已引用 DASA-58 客户已引用
T68161203494-49-8
DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。
- ¥ 301
规格
数量
客户已引用 PKR-IN-2
T124991628428-01-2
PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。
- ¥ 596
规格
数量
Mitapivat
PKR-IN-1
T42231260075-17-9
Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。
- ¥ 322
规格
数量
Shikonin 客户已引用
紫草素, NSC 252844, Isoarnebin 4, C.I. 75535, Anchusa acid, Alkanna Red, (+)-Shikonin
T1125517-89-5
Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。
- ¥ 108
规格
数量
客户已引用 PKM2 activator 5
T72693796092-26-7
PKM2 activator 5 是一种新型有效的 PKM2 激活剂（ AC50：0.316 µM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症代谢相关疾病。
- ¥ 218
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | TEPP-46 (ML265) is an activator of pyruvate kinase M2 (PKM2) (AC50=92 nM), selective for PKM1, PKL and PKR. TEPP-46 has antitumor activity. |
| 体外活性 | 方法：胰腺癌细胞 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 用 TEPP-46 (20-80 µM) 处理 72 h，通过 MTS assay 检测细胞活力。 结果：TEPP-46 处理对两种细胞系的 IC50 均 > 75 µM。[1] 方法：CD4+CD62+T 细胞在 TEPP-46 (50-100 µM) 的存在下，用 CD3/CD28 抗体体外刺激 24 h，通过 qRT-PCR 检测 IL 表达。 结果：在 CD3/CD28 刺激后 24 h，与对照细胞相比，经 TEPP-46 处理的细胞中 IL-2 mRNA 的早期水平显著降低。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TEPP-46 (50 mg/kg，40% beta-hydroxy cyclodextrin in water) 腹腔注射给携带 H1299 异种移植物的 nu/nu 小鼠，每天两次，持续 52 天。 结果：TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤出现延迟。TEPP-46 治疗的小鼠的肿瘤比赋形剂治疗的动物的肿瘤小。在 TEPP-46 处理的小鼠肿瘤中可检测到 TEPP-46，表明肿瘤中的细胞暴露于该药物。[3] |
| 别名 | ML265 |
| 分子量 | 372.46 |
| 分子式 | C17H16N4O2S2 |
| CAS No. | 1221186-53-3 |
| Smiles | Cn1c2cc(sc2c2cnn(Cc3cccc(N)c3)c(=O)c12)S(C)=O |
| 密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.42 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.  DMSO: 50 mg/mL (134.24 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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