Complete

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

Complete Freund's adjuvant 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。它还能够诱导Th1型免疫反应，并作为TLR配体发挥作用。Complete Freund's adjuvant 中含有经热灭活的非活性结核分枝杆菌，并由石蜡油包裹的水包油乳剂组成。此佐剂能够刺激强烈而持久的免疫反应，常用于诱导大鼠类风湿性关节炎等实验模型。

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

Redaporfin, also known as F-2BMet or LUZ-11, is a photosensitizer for Photodynamic Therapy (PDT) of cancer. Redaporfin showed a high efficacy in the treatment of male BALB c mice with subcutaneously implanted colon (CT26) tumours. Vascular-PDT with 1.5 mg

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

Tetradecylthioacetic acid 是一种合成脂肪酸，在 β 位具有硫取代。这种修饰使 TTA 无法进行完全的 β-氧化并增加其生物活性，包括激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)，优先选择 PPARα。

FC 11 is a highly potent focal adhesion Ki nase (FAK) PROTAC®Degrader (DC50 values are 40 to 370 pM depending on cell line), which is composed of the FAK inhibitor PF 562217 joined by a linker to the cereblon-binding ligand Pomalidomide. The effects of FC 11 are reversible upon compound wash out. FC 11 also degrades autophosphorylated FAK (pFAKtyr397), displaying near complete degradation after 3 hours at 100 nM in TM3 cells.

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克 千克，静脉注射，50-200 焦耳 平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克 平方米，静脉注射，100 焦耳 平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

Cangrelor is a P2Y12 inhibitor, and was approved in June 2015 as an antiplatelet drug for intravenous application. Cangrelor is a high-affinity, reversible inhibitor of P2Y12 receptors that causes almost complete inhibition of ADP-induced platelet aggregate. It is a modified ATP derivative stable to enzymatic degradation. It does not require metabolic conversion to an active metabolite. This allows cangrelor’s immediate effect after infusion, and the therapeutic effects can be maintained with continuous infusion.

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。

Flibanserin, a compound identified as BIMT-17, acts as a complete agonist at the serotonin 5-HT1A receptor, with a binding affinity (Ki) of 1 nM, while functioning as an antagonist at the 5-HT2A receptor with a 49 nM affinity. Flibanserin D4 represents a deuterium-labeled version of Flibanserin.

Fosmanogepix (APX001) is a first-in-class, orally available broad-spectrum antifungal agent. It acts as an N-phosphonooxymethyl prodrug that undergoes rapid and complete metabolism by systemic alkaline phosphatases. This metabolism leads to the formation of the active moiety, APX001A. Fosmanogepix (APX001), with its ability to target the highly conserved Gwt1 fungal enzyme, holds great potential for the development of treatments against invasive fungal infections.

Draflazine is an ENT1 inhibitor. It completely reverses the hypersensitivity in the complete Freund’s adjuvant (CFA) model of mechanical hyperalgesia. Draflazine also completely reverses the hypersensitivity of the carrageenan inflammation model of therma

A-889425 是一种口服选择性TRPV1受体拮抗剂，其 IC50 值为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。该化合物能有效渗透中枢神经系统，能减轻机械性异常痛，并降低脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant 引起的炎症大鼠后爪机械刺激的敏感性。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 133 作为合成完整PROTAC分子CPD-39中关键的中间体，其结构包含了E3 连接酶配体与接头 (conjugate of E3 ligase Ligand and linker) 的结合。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 131 作为E3 连接酶配体与接头的结合物，是生产 PROATAC 分子 CPD-39 的关键中间体。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 134，作为E3 连接酶配体与接头的复合体（conjugate of E3 ligase Ligand and linker），是制造PROTAC活性分子STING-IN-10的核心中间体。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 135 为E3 连接酶配体与连接器 (linker) 的结合物，关键地用于合成全面的PROTAC分子pan-KRAS degrader 5。

SR-12062作为神经肽受体1 (NTSR1) 的全激动剂，表现出显著的高效能和增强的药效。在NTSR1上，该化合物的EC50值为2 μM，并完全激活受体（Emax=100%）。相较于母化合物1（EC50=178 μM；Emax=17%），SR-12062的效力提高了约90倍。

MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2，激活携带野生型 p53 的癌细胞中的 p53，实现肿瘤完全消退，并提高白血病小鼠的长期生存率。

BI-113823是一种可口服的选择性缓激肽B1受体拮抗剂。在大鼠实验中，BI-113823能够缓解完全弗氏佐剂（Complete Freund's adjuvant）引起的机械性痛觉过敏。BI-113823可用于研究慢性炎症性疼痛。