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Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 (STING) 激动剂,触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 (STING) 激动剂,触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 16,500 | 现货 | |
5 mg | ¥ 33,200 | 现货 | |
25 mg | ¥ 66,700 | 现货 |
产品描述 | Dazostinag disodium (TAK-676) is a synthetic novel interferon gene (STING) agonist that triggers STING signaling pathway activation and type I interferon activation. Dazostinag disodium (TAK-676) is also a highly effective immune system modulator with complete resolution and lasting memory of T cell immunity and the ability to promote lasting interferon-dependent anti-tumor immune responses. |
体外活性 | 方法:用 Dazostinag disodium (TAK-676) (1.1,3.3,10μM,2小时)处理后的人 THP1-Dual 和小鼠 CT26 细胞中,评估 TAK-676 激活 STING 通路的能力。 结果:小鼠和人细胞系中 pSTING (S366)、pTBK1 (S172) 和 pIRF3 (S396) 的表达存在剂量依赖性诱导。[1] |
体内活性 | 方法:小鼠皮下注射CT26到右侧,WT 肿瘤细胞、A20 肿瘤细胞或 B16F10 肿瘤细胞,Dazostinag disodium (TAK-676)(0.3、1.0、2.0 mg/kg ,静脉注射,三天一次,3次),通过测量生长速率抑制 (GRI) 和肿瘤消退来评估对肿瘤生长的影响。 结果:当Dazostinag disodium (TAK-676)以1mg / kg剂量给药时,携带A20同基因瘤的BALB / c小鼠与载体处理相比显示出显着的抗肿瘤活性(GRI 72%,P < 0.001);与A20肿瘤模型类似,以1mg / kg的Dazostinag disodium (TAK-676)处理的CT26荷瘤动物也显示出对载体治疗动物的肿瘤控制;当Dazostinag disodium (TAK-676)的剂量从1.0增加到2.0mg / kg时,A20(GRI=91%,P < 0.001)和CT26(GRI=132%,P < 0.001)模型的抗肿瘤活性均有明显的增加。[1] |
分子量 | 754.48 |
分子式 | C21H20F2N8Na2O10P2S2 |
CAS No. | 2553413-93-5 |
Smiles | O[C@H]1[C@@]2([C@@H](O[C@@]1(COP([S-])(O[C@@]3([C@@]([H])(COP([S-])(O2)=O)O[C@H]([C@@H]3F)N4C5=NC=NC(N)=C5N=C4)[H])=O)[H])N6C7=C(C(F)=C6)C(N=CN7)=O)[H].[Na+].[Na+] |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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