人转录因子靶向活性化合物库

Human Transcription Factors Annotated Library

很棒

目前约有10%的处方药直接针对核受体类转录因子。例子包括分别用于治疗乳腺癌和前列腺癌的他莫昔芬和比卡鲁胺，以及各种类型的抗炎和合成代谢类固醇。此外，转录因子通常通过信号级联反应被药物间接调节。有可能用药物直接靶向其他较少探索的转录因子，如 NF-κB。核受体家族外的转录因子被认为更难用小分子疗法靶向，因为尚不清楚它们是否“可药物化”，但 Pax2和notch 通路已取得进展。 转录因子是调节基因读取DNA 序列的蛋白质 •直接调节转录因子活性的小分子可以实现通过 -在激活域(AD)或信号感应域(SSD)结合的肽基序的模拟物 -在DNA 结合结构域(DBD)结合的DNA 基序的模拟物 •转录因子是有希望的治疗靶点 -肿瘤学，如免疫反应调节剂、肿瘤抑制剂、癌基因调节剂 -代谢疾病，如糖尿病、骨质疏松、高密度脂蛋白(HDL)调节 -心血管系统，如动脉粥样硬化、血栓形成 -炎症，如自身免疫性疾病、免疫反应抑制 一个独特的小分子化合物的集合，具有转录因子靶向的注释活性 注释活性:39个转录因子靶点 快速交付:480份 完整版本:5278化合物

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